网站首页
开云app安装不了怎么办
药师
护士
卫生资格
高级职称
住院医师
畜牧兽医
医学考研
医学论文
医学会议
开云app安装
网校
论坛
招聘
最新更新
网站地图
您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:度洛西汀及其异构体的制备方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

度洛西汀及其异构体的制备方法

公开(公告)号 CN101012219A  
公开(公告)日 2007.08.08  
申请(专利)号 CN200710056735.6  
申请日期 2007.02.07  
专利名称 度洛西汀及其异构体的制备方法  
主分类号 C07D333/20(2006.01)I  
分类号 C07D333/20(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 天津大学  
发明(设计)人 李爱军;刘东志;周雪琴;阴彩霞;曹 贺  
地址 300072天津市南开区卫津路92号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 天津市杰盈专利代理有限公司  
代理人 赵 敬  
国省代码 天津;12  
主权项 一种度洛西汀的制备方法,其特征在于包括以下过程: 以N,N-二甲基甲酰胺,N,N-二甲基乙酰胺,二甲基亚砜,环丁砜,1,4-二氧六环,六甲基磷酰胺或N-甲基吡咯烷酮为溶剂,向溶剂中加入质量为溶剂质量的1/2~1/50的(S)-3-甲胺基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇,然后按(S)-3-甲胺基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇与碱的摩尔比为1∶0.8~10,向溶剂中加入氢氧化钠,氢氧化钾,氢氧化锂,三乙胺或吡啶,按(S)-3-甲胺基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇与1-氟萘的摩尔比为1∶0.8~5,向溶剂中加入1-氟萘,在30~150℃反应0.5~24小时,反应物冷却至室温,向产物中加入水和二氯甲烷或氯仿或乙酸乙酯或乙酸丁酯或苯或甲苯进行相分离,再蒸出部分有机溶剂,调pH3.0,得到(S)-(+)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)-1-丙胺盐酸盐。  
摘要 本发明公开了一种度洛西汀及其异构体的制备方法,属于治疗抑郁症的药物的化合物的制备技术。该方法过程包括,将(S)-3-甲胺基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇或(R)-3-甲胺基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇或消旋3-甲胺基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇加入N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜等溶剂中,加入氢氧化钠或氢氧化钾等碱,然后加入1-氟萘,或者再向反应体系中加入苄基三甲基氯化铵或苄基三乙基氯化铵等相转移催化剂,分别在30~150℃反应0.5~24小时,反应物冷却,加入水和二氯甲烷等进行相分离,蒸出部分有机溶剂,调pH3.0得到(S)-(+)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)-1-丙胺盐酸盐,以及(R)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)-1-丙胺和N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)-1-丙胺。本发明的方法革除了强碱氢化钠,操作过程简单,易于工业化生产。  
国际公布  
...
评论加载中...
网 名: (必填项)
评论内容:
关于我们 - 联系我们 -版权申明 -诚聘英才 - 网站地图 - 医学论坛 - 医学博客 - 网络课程 - 帮助
医学全在线 版权所有© CopyRight 2006-2046,
浙ICP备12017320号-1
百度大联盟认证绿色会员可信网站 中网验证
Baidu
map