公开(公告)号
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CN100360519C
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公开(公告)日
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2008.01.09
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申请(专利)号
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CN02822177.X
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申请日期
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2002.09.05
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专利名称
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苯并硫杂庚英回肠胆汁酸转运抑制剂
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主分类号
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C07D337/08(2006.01)I
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分类号
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C07D337/08(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.9.7 GB 0121622.5
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申请(专利权)人
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阿斯特拉曾尼卡有限公司
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发明(设计)人
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I·斯塔克;M·U·J·达尔斯特伦;D·布罗姆贝里
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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2002-09-05 PCT/GB2002/004029
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进入国家日期
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2004.05.08
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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谭明胜
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐: 其中: R1和R2其中之一选自氢或C1-6烷基,而另一个为C1-6烷基; Rx和Ry其中之一选自氢、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基,而另一个为氢; R3、R5和R6分别为氢; R4为下式(IA)基团: X为-S-; 环A是芳基或杂芳基单环,该单环含有5-6个原子,并且在杂芳基单环中,这5-6个原子中至少有一个为硫;其中环A任选被一个选自R17的取代基取代; R7、R8和R9分别为氢; n为1; m为0且R10不存在; R11是羧基、磺基、亚磺基或下式(IB)基团: 其中: q为0且Y不存在; p为1-3; R12和R13分别为氢; r为0且R14不存在; R15是羧基、磺基或亚磺基; R17选自卤素或羟基。
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摘要
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本发明涉及式(I)的化合物(其中变项基团在本说明书中定义)、药学上可接受的盐、溶剂化物、这类盐的溶剂化物和前药,以及它们作为回肠胆汁酸转运(IBAT)抑制剂用于治疗高脂血症的用途。还描述了其制备方法及含有它们的药用组合物。
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国际公布
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2003-03-20 WO2003/022830 英
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