| 公开(公告)号 | CN101072768A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申请(专利)号 | CN200580041990.2 |
| 申请日期 | 2005.10.05 |
| 专利名称 | 作为5-HT6受体拮抗剂用于治疗CNS病症的5-磺酰基-1-哌啶基取代的吲哚衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.7 GB 0422263.4 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | 马穆德·阿梅德;克里斯托弗·N·约翰逊;尼尔·D·米勒;彼得·H·米尔纳;迪安·A·里弗斯;戴维·R·威蒂 |
| 地址 | 英国米德尔塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-05 PCT/GB2005/003835 |
| 进入国家日期 | 2007.06.07 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 孔宪静 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(I)化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂合物： 其中： R1代表氢或任选被一个或多个(例如1、2或3个)卤素或氰基取代的C1-6烷基； R2代表C1-6烷基，或R2可与R1相连形成(CH2)2、(CH2)3或(CH2)4基团； m代表0-4的整数，使得当m大于1时，两个R2基团可连接起来形成CH2、(CH2)2、CH2OCH2或(CH2)3基团； p代表0-2的整数； 代表单键或双键； R3代表C1-6烷基或＝O； n代表0-2的整数； R4代表卤素、氰基，卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基或基团-CONR5R6； q代表0-3的整数； R5和R6独立地代表氢或C1-6烷基，或R5和R6与它们相连的氮原子一起形成含氮杂环基或含氮杂芳基； A代表-芳基、-杂芳基、-芳基-芳基、-芳基-杂芳基、-杂芳基-芳基或-杂芳基-杂芳基； 其中A的所述芳基和杂芳基可任选被一个或多个(例如1、2或3个)取代基所取代，该取代基可相同或不同，并且其选自：卤素、羟基、氰基，硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6烷基、三氟甲磺酰氧基、五氟乙基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-7环烷基C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰氧基、C1-6烷基磺酰基C1-6烷基、芳基磺酰基、芳基磺酰氧基、芳基磺酰基C1-6烷基、C1-6烷基磺酰胺基、C1-6烷基酰胺基、C1-6烷基磺酰胺基C1-6烷基、C1-6烷基酰胺基C1-6烷基、芳基磺酰胺基、芳基甲酰胺基、芳基磺酰胺基C1-6烷基、芳基甲酰胺基C1-6烷基、芳酰基、芳酰基C1-6烷基、芳基C1-6烷酰基、或基团CONR9R10或SO2NR9R10，其中R9和R10独立地代表氢或C1-6烷基，或者R9和R10与它们相连的氮原子一起可形成含氮杂环基或含氮杂芳基。 |
| 摘要 | 本发明涉及对5-HT6受体具有拮抗效力的新的吲哚衍生物，如式(I)化合物，以及这些化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物在治疗阿尔茨海默病和其它CNS病症中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-04-13 WO2006/038006 英 |
