| 公开(公告)号 | CN101061104A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申请(专利)号 | CN200580039748.1 |
| 申请日期 | 2005.11.18 |
| 专利名称 | 哌啶基哌啶速激肽受体拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.22 US 60/630,053 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | R·J·德维塔;S·G·米尔斯;R·埃德;J·R·杨 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-18 PCT/US2005/041961 |
| 进入国家日期 | 2007.05.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有结构式I的化合物： 其中： Q选自： (1)氢， (2)C1-6烷基，和 (3)C1-6烷基-OH； X选自： (1)单键， (2)-CO-，和 (3)-C1-6链烯基-； R1选自： (1)吡咯烷基， (2)哌啶基， (3)哌嗪基，和 (4)吗啉基， 用R1a，R1b和R1c取代，其中R1a，R1b和R1c独立地选自： (a)氢， (b)C1-6烷基， (c)(C1-6烷基)-苯基， (d)(C1-6烷基)-羟基， (e)(C1-6烷基)-(C1-4烷氧基)， (f)羟基， (g)氧代， (h)C1-6烷氧基， (i)苯基-C1-3烷氧基， (j)苯基， (k)-CN， (l)卤代， (m)-NR9R10，其中R9和R10独立地选自： (I)氢， (II)C1-6烷基， (III)苯基， (IV)(C1-6烷基)-苯基， (V)(C1-6烷基)-羟基，和 (VI)(C1-6烷基)-(C1-4烷氧基)， (n)-NR9-COR10， (o)-NR9-CO2R10， (p)杂环，其中杂环选自： (A)咪唑基， (B)异唑基， (C)二唑基， (D)唑基， (E)吡嗪基， (F)吡唑基， (G)哒嗪基， (H)吡啶基， (I)嘧啶基， (J)吡咯基， (K)喹啉基， (L)四唑基，和 (M)三唑基， 和其中杂环未被取代或用C1-6烷基或卤代取代； (q)-环戊烯酮，未被取代或用C1-6烷基取代， (r)-NR9-环戊烯酮，其中环戊烯酮未被取代或用C1-6烷基取代， (s)-CO-NR9R10， (t)-SO-NR9R10， (u)-SO2-NR9R10， (v)-COR9，和 (w)-CO2R9； R6，R7和R8独立地选自： (1)氢， (2)C1-6烷氧基， (3)卤代， (4)C1-6烷基，未被取代或用一个或多个选自以下的取代基取代： (a)羟基， (b)氧代， (c)C1-6烷氧基， (d)苯基-C1-3烷氧基， (e)苯基， (f)-CN， (g)卤代， (h)-NR9R10， (i)-NR9-COR10， (j)-NR9-CO2R10， (k)-CO-NR9R10， (l)-COR9， (m)-CO2R9， (5)羟基， (6)-CN， (7)-CF3， (8)-NO2， (9)-SR14，其中R14是氢或C1-6烷基， (10)-SOR14， (11)-SO2R14， (12)-NR9-COR10， (13)-CO-NR9-COR10， (14)-NR9R10， (15)-NR9-CO2R10， (16)-COR9，和 (17)-CO2R9； R11，R12和R13独立地选自： (1)氢， (2)C1-6烷基，未被取代或用一个或多个选自以下的取代基取代： (a)羟基， (b)氧代， (c)C1-6烷氧基， (d)苯基-C1-3烷氧基， (e)苯基， (f)-CN， (g)卤代， (h)-NR9R10， (i)-NR9-COR10， (j)-NR9-CO2R10， (k)-CO-NR9R10， (l)-COR9， (m)-CO2R9； (3)卤代， (4)-CN， (5)-CF3， (6)-NO2， (7)羟基， (8)C1-6烷氧基， (9)-COR9，和 (10)-CO2R9； 和其药物可接受盐及其各个对映异构体和非对映体。 |
| 摘要 | 本发明涉及可用作神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂，和速激肽和尤其是物质P的抑制剂的某些哌啶化合物。本发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物配方和该化合物和其配方在治疗某些病症(包括呕吐，尿失禁，抑郁，和焦虑)的用途。 |
| 国际公布 | 2006-06-01 WO2006/057921 英 |
