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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:新型化合物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

新型化合物

公开(公告)号 CN101111488A  
公开(公告)日 2008.01.23  
申请(专利)号 CN200580047483.X  
申请日期 2005.11.28  
专利名称 新型化合物  
主分类号 C07D401/04(2006.01)I  
分类号 C07D401/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P19/08(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/  
分案原申请号  
优先权 2004.11.30 SE 0402925-2  
申请(专利权)人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
发明(设计)人 理查德·埃文斯;罗南·福特;托比·汤普森;保罗·威利斯  
地址 瑞典南泰利耶  
颁证日  
国际申请 2005-11-28 PCT/SE2005/001782  
进入国家日期 2007.07.30  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 封新琴;陈 桉  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 式(I)化合物,或其药学上可接受的盐或其体内可水解的酯, 其中: n表示1、2或3; R1各自独立地表示氢、羟基或卤素; A为C(O)NH或NHC(O); p为0、1或2; R2各自独立地表示卤素或C1-6烷基,该C1-6烷基任选地被独立选自羟基、卤素和C1-6烷氧基中的至少一个取代基取代; q为0、1或2; R4各自独立地表示卤素或C1-6烷基,该C1-6烷基任选地被独立选自羟基、卤素和C1-6烷氧基中的至少一个取代基取代; R3表示基团Y1R6或Z1R10; R6表示基团R8或4-9元碳环或杂环,该碳环或杂环被独立选自Y2R9和Z2R11中的至少一个取代基取代,该4-9元碳环或杂环还可任选地被独立选自卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、苯基和5-6元芳族杂环中的至少一个取代基取代,该C1-6烷基、苯基或5-6元芳族杂环任选地被选自卤素、羟基和C1-6烷氧基中的至少一个取代基取代; R8和R9各自独立地表示四唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基或包括独立选自氮、氧和硫的1-4个杂原子的5-6元杂环,该杂环被选自羟基、=O和=S中的至少一个取代基取代,该杂环进一步任选地被选自卤素、硝基、氨基、氰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧基羰基和C1-6烷基中的至少一个取代基取代,该C1-6烷基可任选地被选自卤素、羟基和氨基中的至少一个取代基取代; R10和R11各自独立地表示羧基、C1-6烷基磺酰基氨基羰基、C(O)NHOH或NHR12;R12表示CN、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基氨基磺酰基或(二)-C1-6烷基氨基磺酰基; Y1和Y2各自独立地表示键、O、S(O)0-2、NR7C(O)、C(O)NR7、SO2NR7、NR7SO2、=NR7、O(CH2)1-6、S(O)0-2(CH2)1-6、NR7(CH2)1-6、(CH2)1-3O(CH2)1-3、(CH2)1-3S(O)0-2(CH2)1-3、(CH2)1-3NR7(CH2)1-3、(CH2)1-3NR7C(O)(CH2)0-3、(CH2)1-3C(O)NR7(CH2)0-3、S(O)0-2(CH2)1-6NR7或C1-6亚烷基,该C1-6亚烷基可任选地被独立选自羟基、卤素和C1-6烷氧基中的至少一个取代基取代; Z1和Z2各自独立地表示键、O(CH2)1-6、S(O)0-2(CH2)1-6、NR7(CH2)1-6、(CH2)1-3O(CH2)1-3、(CH2)1-3S(O)0-2(CH2)1-3、(CH2)1-3NR7(CH2)1-3、(CH2)1-3NR7C(O)(CH2)1-3、(CH2)1-3C(O)NR7(CH2)1-3或C1-6亚烷基,该C1-6亚烷基可任选地被独立选自羟基、卤素和C1-6烷氧基中的至少一个取代基取代; R7各自独立地表示氢或C1-6烷基,该C1-6烷基可任选地被独立选自羟基、卤素和C1-6烷氧基中的至少一个取代基取代; 条件是: (a)当R3表示Y1R6和Y1表示NR7(CH2)1-6、S(CH2)1-6、O(CH2)1-6或任选取代的C1-6亚烷基时,则R6不表示氧代吡咯烷基; (b)当R3表示Z1R10和Z1表示(CH2)1-3NR7(CH2)1-3时,则R10不表示羧基; (c)当R3表示Y1R6和Y1表示(CH2)1-3NR7(CH2)1-3和R6表示基团R8时,则R8不表示被羟基或=O取代的5-6元杂环; (d)当R3表示Y1R6和Y1表示(CH2)1-3NR7(CH2)1-3和R6表示被Z2R11取代的4-9元碳环或杂环且Z2表示键时,R11不表示羧基; (e)当R3表示Y1R6和Y1表示NR7(CH2)1-6、S(CH2)1-6、O(CH2)1-6或任选取代的C1-6亚烷基和R6表示被Z2R11取代的苯基且Z2表示键时,则R11不表示C1-6烷基磺酰基氨基; (f)当R3表示Z1R10和Z1表示O(CH2)1-6、S(CH2)1-6、NR7(CH2)1-6或任选取代的C1-6亚烷基且R10表示NHR12时,则R12不表示C1-6烷基羰基;和 (g)化合物不选自1-{5-[(1-金刚烷基乙酰基)氨基]-6-甲基喹啉-2-基}哌啶-4-基氨基甲酸叔丁基酯和(3S)-1-{5-[(1-金刚烷基乙酰基)氨基]-6-甲基喹啉-2-基}吡咯烷-3-基氨基甲酸叔丁基酯。  
摘要 本发明提供式(I)化合物或其药学上可接受的盐或体内可水解的酯,其中A、n、p、q、R1、R2、R3和R4如说明书中所定义;还提供了它们的制备方法;包含它们的药物组合物;和它们在治疗中的用途。  
国际公布 2006-06-08 WO2006/059945 英  
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