| 公开(公告)号 | CN101023071A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.22 |
| 申请(专利)号 | CN200580031737.9 |
| 申请日期 | 2005.09.19 |
| 专利名称 | 新杂环酰胺 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;C07D235/06(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.21 SE 0402284-4 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 耶维格尼·贝斯德斯基;英格·克斯;马丁·尼洛夫;安迪斯·斯莱塔斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-19 PCT/SE2005/001364 |
| 进入国家日期 | 2007.03.21 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物、或其盐、溶剂化物或溶剂化盐， 其中， R1是H、NO2、卤素、NR6R7、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、R6OC0-6烷基、R6CO、R6OCO或CONR6R7； m是0、1、2或3； R2是H、NO2、卤素、NR6R7、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、氰基、R6OC0-6烷基、R6CO、R6OCO、R6CONR7、R6R7NCO、R8SO2、R8SO2HN、芳基C0-6烷基或杂芳基C0-6烷基； R3和R9各自独立地为H或C1-4烷基； R2和R3任选地形成环； P是0、1或2； n是0、2、3或4； R5是C1-10烷基、C6-10芳基C0-6烷基、C3-7环烷基C0-6烷基或C5-6杂芳基C0-6烷基、其中任何芳基、杂芳基或环烷基任选与芳基、杂芳基、C3-7环烷基或C3-7杂环烷基稠合，并且该R5任选被一个或多个A取代； A是H、OH、NO2、氰基、R6CO、R6O(CO)、卤素、C1-6烷基、NR6R7、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、R6OC0-6烷基、羟基C1-6烷基、R8SO2、R8SO2HN、C5-6芳氧基或CONR6R7； R6和R7各自独立地为H或C1-6烷基；和 R8是NR6R7或C1-4烷基， 所述化合物选自： N-{3-[2-(二甲氨基)乙氧基]苯基}-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-[3-(甲氧基甲基)苯基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-(1，3-二氢-2-苯并呋喃-5-基)-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-[3-甲氧基-5-(甲氧基甲基)苯基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-[3-(甲氧基甲基)-5-(三氟甲基)苯基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， 2-(7-乙酰基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-[3-(甲氧基甲基)-5-(三氟甲基)苯基]乙酰胺， N-[3-氰基-5-(三氟甲基)苯基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-[3-乙酰基-5-(三氟甲基)苯基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， 2-(7-乙酰基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-[3-乙酰基-5-(三氟甲基)苯基]乙酰胺， 2-(7-乙酰基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-[3-氰基-5-(三氟甲基)苯基]乙酰胺， N-[3-(1-甲氧基乙基)苯基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， 2-(7-氯-6-甲氧基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-(2，3-二氢-1H-茚-5-基)乙酰胺， N-[3-(2-甲氧基乙氧基)苯基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-[3-甲氧基-5-(2-甲氧基乙氧基)苯基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-[3-(2-甲氧基乙氧基)-5-(三氟甲基)苯基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-[3-甲氧基-5-(四氢呋喃-2-基甲氧基)苯基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-[3-甲氧基-5-(四氢呋喃-3-基氧基)苯基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-[3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]-5，6-二氢-4H-咪唑[4，5，1-ij]喹啉-4-甲酰胺， 2-(7-氨基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-(4-叔丁基苄基)乙酰胺， N-(4-叔丁基苄基)-2-(7-碘-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， 2-[7-(1-羟基-1-甲基乙基)-1H-苯并咪唑-1-基]-N-[3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]乙酰胺， N-(4-叔丁基苄基)-2-[7-(1-羟基乙基)-1H-苯并咪唑-1-基]乙酰胺， N-(2，3-二氢-1H-茚-5-基)-2-(7-吡啶-2-基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-(4-叔丁基苄基)-2-(7-吡啶-2-基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， 2-(7-乙酰基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-(4-叔丁基苄基)乙酰胺， 2-(7-乙酰基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-[3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]乙酰胺， 2-(7-硝基-1 H-苯并咪唑-1-基)-N-(3，4，5-三氟苯基)乙酰胺， N-(4-叔丁基苄基)-2-(7-氰基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， 2-(7-氰基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-(3，4，5-三甲氧基苯基)乙酰胺， N-(4-溴-2-氟苯基)-2-(7-氰基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， 2-(7-氰基-1 H-苯并咪唑-1-基)-N-(3，4-二氟苯基)乙酰胺， 2-(7-氰基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-(3-乙氧基苯基)乙酰胺， 2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-(3，4，5-三甲氧基苄基)乙酰胺， N-(3，4-二氟苄基)-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-[2-(3-氟苯基)乙基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-[2-(3-甲氧基苯基)乙基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， 2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-{2-[3-(三氟甲基)苯基]乙基}乙酰胺， N-[2-(3，4-二甲氧基苯基)乙基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， 2-(7-乙酰基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-(3，4，5-三甲氧基苯基)乙酰胺， 2-(7-乙酰基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-(3，4-二氟苯基)乙酰胺， 2-(7-乙酰基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-(3，5-二甲氧基苯基)乙酰胺， N-[2-(3，5-二甲氧基苯基)乙基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-(2，3-二氢-1H-茚-2-基)-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-[2-(5-溴-2-甲氧基苯基)乙基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-[1-(4-氯苄基)-2-羟基乙基]-2-(7-硝基-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺， N-(2-羟基-2-苯基乙基)-2-(7-硝 |
| 摘要 | 本发明涉及新化合物(I)，或其盐、溶剂化物或溶剂化盐，其制备方法以及在制备方法中使用的新中间体，含有所述化合物的药物组合物，以及该化合物在治疗中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-03-30 WO2006/033620 英 |
