| 公开(公告)号 | CN101006074A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申请(专利)号 | CN200580028596.5 |
| 申请日期 | 2005.06.29 |
| 专利名称 | 作为NK1拮抗剂的哌啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.1 US 60/584,502 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | A·帕拉尼;X·黄;D·萧;S·帕利瓦;朱宏钟;M·L·弗鲁布莱斯基;A·U·劳;C·王;S·S·夏;施能扬 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-29 PCT/US2005/023427 |
| 进入国家日期 | 2007.02.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;刘 玥 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式I化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物： 其中： R1和R2各自独立选自H、烷基、卤代烷基、被一个或多个羟基取代的烷基、-CN、炔基、-N(R6)2、-N(R6)-S(O2)-烷基、-N(R6)-C(O)-N(R9)2、-亚烷基-CN、-亚环烷基-CN、-亚烷基-O-烷基、-C(O)-烷基、-C(＝N-OR5)-烷基、-C(O)-N(R9)2、-C(O)-O-烷基、-亚烷基-C(O)-烷基、-亚烷基-C(O)-O-烷基、-亚烷基-C(O)-N(R9)2、 前提条件是至少R1和R2之一为-CN、 W为＝C(R8)-或＝N-； X为-C(O)-或-S(O2)-； Y选自-CH2-、-O-和-N(R6)-C(O)-，前提条件是： (a)-N(R6)-C(O)-中的氮原子连接X， (b)当R1和/或R2为且Y为-O-时，则X不为-S(O2)-； Z为-C(R7)2-、-N(R6)-或-O-； R3选自H、-CH2OR5和烷基； R4选自H、烷基、环烷基、杂环烷基、杂芳基、芳基、酰基、芳酰基、烷基磺酰基和芳基磺酰基； R5为H或烷基； R6选自H、烷基、环烷基和芳基； 各个R7独立地为H或烷基；或 各个R7与它们所连接的环碳原子一起构成亚环烷基环； R8选自H、烷基、被一个或多个羟基取代的烷基、-N(R6)2、-N(R6)-S(O2)-烷基、-N(R6)-S(O2)-芳基、-N(R6)-C(O)-烷基、-N(R6)-C(O)-芳基、亚烷基-O-烷基和-CN； R9选自H、烷基和芳基，或者各个R9与它们所连接的氮原子一起构成杂环烷基环； Ar1和Ar2各自独立选自未取代的芳基和被0-3个以下取代基取代的芳基：卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、-CN、-OH和-NO2； n为0、1或2； m为1、2或3。 |
| 摘要 | 具有通式I结构的化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物可用于治疗由NK1受体介导的疾病或病症，例如各种生理性障碍、症状或疾病，包括呕吐、抑郁症、焦虑症和咳嗽。 |
| 国际公布 | 2006-01-19 WO2006/007540 英 |
