| 公开(公告)号 | CN100358888C |
| 公开(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申请(专利)号 | CN98806051.5 |
| 申请日期 | 1998.06.18 |
| 专利名称 | 作为因子Xa抑制剂的新的胍模拟物 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;C07D261/20(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.6.19 US 08/878884 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔－迈尔斯斯奎布药品公司 |
| 发明(设计)人 | P·Y·林;C·G·克拉克;C·多明格兹;J·M·菲维格;Q·韩;R·李;D·J·-P·平托;J·R·普瑞特;M·L·荃 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1998-06-18 PCT/US1998/012680 |
| 进入国家日期 | 1999.12.10 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物或其药学上可接受的盐： 其中：D-E选自： 异喹啉基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并异唑基、喹啉基、喹唑啉基、2，3-二氮杂萘基和1，2，3，4-四氢异喹啉基； 环D被0-2个R取代，前提为当环D为未取代时，那么它含有至少一个杂原子； 环E被0-1个R取代； R选自NH2和CH2NH2； M选自： R1a不存在或是-(CH2)r-R1’； R1’选自C1-3烷基、(CF2)rCF3、(CH2)rOR2、NR2R2a、C(O)R2c、C(O)NR2R2a和NR2SO2R2b； 在各种情况下R2均选自H和C1-6烷基； 在各种情况下R2a均选自H和C1-6烷基； 在各种情况下R2b均选自C1-6烷基； 在各种情况下R2c均选自OH和C1-4烷氧基； A被0-2个R4取代且选自苯基、吡啶基、嘧啶基和异喹啉基； 在各种情况下R4均选自H、OR2、F、Cl、C1-4烷基、-NO2和NR2R2a； B是H或被0-2个R4a取代，且选自苯基、吡咯烷基-羰基、吗啉代、咪唑基、苯并咪唑基和吡啶基； 在各种情况下R4a均选自H、(CH2)rOR2、(CH2)r-Br、C1-4烷基、(CH2)rNR2R2a、SO2NR2R2a和S(O)pR5； 或者当R4a为(CH2)rNR2R2a时，NR2R2a形成一个环，该环选自吡咯烷基、咪唑基、哌嗪基、吡啶基和吗啉代，且该环被0-1个R4b取代； 在各种情况下R4b均选自H、C1-4烷基、NR3R3a和C(O)R3； 在各种情况下R3均选自H和C1-4烷基； 在各种情况下R3a均选自H和C1-4烷基； 在各种情况下R5均为C1-6烷基； p选自0、1和2；和 r选自0、1、2和3。 |
| 摘要 | 本申请描述式(Ⅰ)的含氮杂芳族化合物及其衍生物或其药学上可接受的盐，其中环D-E为胍模拟物，这些化合物可以用作Xa因子抑制剂。 |
| 国际公布 | 1998-12-23 WO1998/057951 英 |
