| 公开(公告)号 | CN101124216A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.13 |
| 申请(专利)号 | CN200580048470.4 |
| 申请日期 | 2005.12.19 |
| 专利名称 | 杂环MCHr1拮抗剂及其在治疗中的用途 |
| 主分类号 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/06(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.21 SE 0403119-1;2005.7.15 SE 0501686-0 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | B·埃格纳;F·乔达尼托;T·英格哈特 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-19 PCT/SE2005/001966 |
| 进入国家日期 | 2007.08.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;李炳爱 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式I的化合物及其互变异构体、光学异构体、消旋体及药学可接受的盐， A代表N、C1-4烷基、C2-4烯基、C3-8环烷基、金刚烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基，1，3-嗪烷基、四氢吡啶基或螺[茚-1，4′-哌啶基]； 其中所述C1-4烷基或C2-4烯基任选为一个或多个氟取代； X代表化学键或NR3， 其中A和X不同时代表氮； 其中当A为氮杂环丁烷基、1，3-嗪烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、四氢吡啶基或螺[茚-1，4′-哌啶基]时；A中的氮原子直接与C(O)相连， R1和R2独立代表H、C1-6烷基、C2-6烯基、C3-10环烷基、CONRaRb，其中Ra和Rb独立代表H、C1-4烷基，或者Ra和Rb与其所连接的氮原子形成4-8元杂环； 苯基或萘基；或 选自吡咯基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、吡唑基、唑基、异唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、1，4-苯并二氧杂环己烯基、1，3-苯并二氧杂环戊烯基、哌啶基、吗啉基、1，4-氧杂氮杂环庚烷基或4，4-二氧化硫代吗啉基的杂环基团； 其中R1或R2任选为一个或多个以下基团取代： 氰基 卤素 羟基 氧代 任选为一个或多个氟取代的C1-4烷基； 任选为一个或多个氟取代的C1-4烷氧基； NCORaRb或CONRaRb基团，其中Ra和Rb独立代表C1-3烷基； SO2C1-4烷基，任选为一个或多个氟取代； 选自噻二唑基、吡唑基、苯基、苯氧基、2-吡啶基或3-吡啶基的芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基还可任选为一个或多个以下基团取代： 氰基， 卤素， 羟基， 任选为一个或多个氟取代的C1-4烷基； 任选为一个或多个氟取代的C1-4烷氧基； NCORaRb或CONRaRb基团，其中Ra和Rb独立代表C1-3烷基； SO2C1-4烷基，任选为一个或多个氟取代； R1和/或R2任选通过氧或通过C1-4烷基与A相连，其中所述C1-4烷基中的一个碳原子任选为氧原子替代， Y代表NR3、C(R5，R6)或化学键， 其中A、X或Y中的至少一个为N、NR3或含氮杂环， R3、R5和R6独立代表H或C1-4烷基， D代表(CH2)n，其中n为0或1，E代表(CH2)m，其中m为0或1， R4代表H，或者当m和n都为1时，R4代表H或F， Z代表2，5-噻吩基、2，5-呋喃基或吡咯基，任选为一个或多个以下基团取代：氰基、卤素、任选为一个或多个氟取代的C1-4烷基、任选为一个或多个氟取代的C1-4烷氧基， W代表苯基、2-吡啶基或3-吡啶基，各自任选为一个或多个以下基团取代：氰基、卤素、任选为一个或多个氟取代的C1-4烷基、任选为一个或多个氟取代的C1-4烷氧基、三氟甲磺酰基或2，2′-二氟氧杂环戊烷基(与W中两个相邻的芳环碳原子稠合)， 条件是当Y代表NR3时，则A-X不代表OCH2、CH2CH2或CH＝CH，其中各碳原子可任选为1-2个甲基和/或1-2个氟原子取代。 |
| 摘要 | 下述式Ⅰ化合物，包含该类化合物的药物组合物，制备所述化合物的方法，及其在治疗肥胖、Ⅱ型糖尿病、代谢综合症、精神疾病、认知障碍、记忆障碍、精神分裂症、癫痫及相关病症、神经疾病(例如痴呆、多发性硬化、帕金森疾病、亨廷顿舞蹈病和阿尔茨海默疾病)和疼痛相关疾病中的用途。所述化合物为黑色素浓集激素受体1(MCHr1)拮抗剂。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/068594 英 |
