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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:作为肝脏X受体调节剂的5-硫代-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

作为肝脏X受体调节剂的5-硫代-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮衍生物

公开(公告)号 CN101103015A  
公开(公告)日 2008.01.09  
申请(专利)号 CN200680002041.8  
申请日期 2006.01.09  
专利名称 作为肝脏X受体调节剂的5-硫代-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮衍生物  
主分类号 C07D401/06(2006.01)I  
分类号 C07D401/06(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D207/456(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2005.1.10 SE 0500058-3  
申请(专利权)人  
发明(设计)人 P·霍尔姆;L·李  
地址 瑞典南泰利耶  
颁证日  
国际申请 2006-01-09 PCT/SE2006/000030  
进入国家日期 2007.07.10  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 王颖煜;黄可峻  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 式I的化合物 式I 其中: R1选自苯基(1-4C)烷基,其中苯基任选被(1-4C)烷氧基羰基或式NRaRb的基团所取代,其中Ra和Rb独立地代表H或(1-4C)烷基;杂芳基(1-4C)烷基,其中杂芳基任选被(1-4C)烷基或式NRaRb的基团所取代,其中Ra和Rb独立地代表H或(1-4C)烷基;或任选被一个或多个下列基团取代的(1-6C)烷基:氟、(1-4C)烷氧基羰基、任选被一个或多个氟取代的(1-3C)烷硫基或(1-3C)烷氧基; R2是苯基; R3选自分别任选被一个或多个下列基团取代的苯基、吲哚基或苯并呋喃基:(1-3C)烷酰基、任选被一个或多个氟取代的(1-4C)烷氧基;(1-3C)烷硫基;或式NRaRb的基团,其中Ra和Rb独立地代表H、(1-3C)烷基或(1-3C)烷酰基或Ra和Rb与连接它们的氮原子一起代表吗啉代; 或其药学可接受的盐或溶剂化物,或所述盐的溶剂化物。  
摘要 本发明涉及一些新的式(I)的化合物,制备这些化合物的方法,它们在调节激素受体肝脏X受体(LXR)α(NR1H3)和/或β(NR1H2)中的应用及在治疗临床疾病包括心血管疾病例如动脉粥样硬化;炎症疾病、阿尔茨海默氏病、无论与胰岛素抗性是否有关的脂类病症(血脂异常)、II型糖尿病和代谢综合征的其他表现中的应用,它们临床应用的方法和包含它们的药物组合物。  
国际公布 2006-07-13 WO2006/073367 英  
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