| 公开(公告)号 | CN101014588A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申请(专利)号 | CN200580030251.3 |
| 申请日期 | 2005.08.02 |
| 专利名称 | 吡咯衍生物，它们的制备和它们的治疗用途 |
| 主分类号 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.9 FR 0408773 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲-安万特 |
| 发明(设计)人 | F·巴思;C·康吉;L·霍尔塔拉;M·里纳尔迪-卡莫纳 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-02 PCT/FR2005/002015 |
| 进入国家日期 | 2007.03.09 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;林 森 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 对应于下式(I)的化合物： 其中： -R1代表氢或(C1-C4)烷基； -R2代表： ·(C3-C10)烷基基团，其是未取代的或被三氟甲基基团取代； ·非芳族C3-C12碳环型基团，其是未取代的或被(C1-C4)烷基，羟基，氰基或(C1-C4)烷氧基基团或基团COR12取代一次或多次； ·茚满基； ·1，2，3，4-四氢-1-或-2-萘基； ·具有5-7个原子的一氧或一硫杂环基团，其是未取代的或被(C1-C4)烷基基团取代一次或多次； ·具有5-7个原子的一氮杂环基团，其是未取代的或被(C1-C4)烷基基团取代一次或多次，而且氮原子被(C1-C4)烷基，苯基，苄基，(C1-C4)烷氧基羰基或(C1-C4)烷酰基基团取代，苯基或苄基基团是未取代的或被卤原子，(C1-C4)烷基，三氟甲基，羟基或(C1-C4)烷氧基基团取代一次或多次； ·苯并噻吩基或吲哚基，所说的基团是未取代的或被(C1-C4)烷基基团取代一次或多次； ·具有非芳族C3-C10碳环型基团的(C1-C3)亚烷基基团，其是未取代的或被(C1-C4)烷基，羟基，(C1-C4)烷氧基或氰基基团或基团COR12取代一次或多次； ·具有含5-7个原子的一氧，一硫或一氮杂芳族或非杂芳族杂环基团的(C1-C3)亚烷基基团，其是未取代的或被(C1-C4)烷基基团取代一次或多次； ·具有吲哚基或苯并噻吩基基团的(C1-C3)亚烷基基团，所说的基团是未取代的或被(C1-C4)烷基基团取代一次或多次，和亚烷基基团是未取代的或被羟基，甲基或甲氧基基团或被基团COR12取代； ·具有(C1-C4)烷硫基基团的(C1-C3)亚烷基基团； ·其中亚烷基是(C1-C3)的苯基亚烷基基团，其是未取代的或在亚烷基上被一个或多个甲基，羟基，羟基甲基，甲氧基，甲氧基甲基基团，基团COR12取代，并且其在苯基上是未取代的或在苯基上被一个或多个选自卤原子或(C1-C4)烷基，三氟甲基，(C1-C4)烷氧基，三氟甲氧基基团的相同或不同取代基取代； ·二苯甲基或二苯甲基甲基基团； ·基团NR10R11； -或R1和R2连同它们连接的氮原子构成 ·被苯基，苄基，1，3-苯并二氧杂环戊二烯基，1，3-苯并二氧杂环戊二烯基甲基或四氢呋喃基羰基基团或被基团COR12或CH2COR124-取代的哌嗪-1-基或1，4-二氮杂庚烷-1-基基团； ·或被一个或两个选自苯基，苄基，哌啶-1-基，吡咯烷-1-基，(C1-C4)烷基，羟基，氰基基团或基团COR12，NR13R14，NHCOR15或CH2COR12的基团一-或偕-二取代的哌啶-1-基或吡咯烷-1-基基团； ·未取代的或被一个或多个独立选自卤原子，甲基，三氟甲基，羟基，(C1-C4)烷氧基基团的取代基取代的苯基或苄基基团； -R3，R4，R5，R6，R7，R8彼此独立地代表氢或卤原子，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，三氟甲基基团或基团S(O)nAlk； -R9代表(C1-C4)烷基； -R10代表氢原子或甲基基团； -R11代表(C3-C6)烷基，苯基或(C3-C10)环烷基基团，所说的苯基和环烷基基团是未取代的或被一个或多个独立选自卤原子或(C1-C4)烷基或三氟甲基基团的取代基取代； -或R10和R11连同它们连接的氮原子构成饱和的或不饱和的、桥连的或非桥连的具有4-11个原子的杂环基团，包含或不包含螺烃碳和含有或不含有选自O或N的第二杂原子，所说的基团是未取代的或被羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基羰基基团或被苯基基团取代一次或多次，该苯基基团是未取代的或被一个或多个独立选自卤原子和(C1-C4)烷基基团的取代基取代； -R12代表(C1-C4)烷基，苯基，苄基，(C1-C4)烷氧基，三氟甲基基团，基团NR13R14； -R13和R14彼此独立地代表氢原子或(C1-C4)烷基基团，或连同它们连接的氮原子构成选自氮杂环丁烷基，吡咯烷基，哌嗪基，哌啶基和吖庚因基的基团； -R15代表(C1-C4)烷基或三氟甲基基团； -n代表0，1或2； -Alk代表(C1-C4)烷基基团； 该化合物以碱或酸加成盐的形式，和以水合物或溶剂化物的形式。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有式(I)的化合物，其中：R1代表氢或(C1-C4)烷基；R2代表(C4-C10)烷基基团，非芳族碳环型C3-C12基团，茚满基，1，2，3，4-四氢-1-或-2-萘基，杂环基团，取代的(C1-C3)亚烷基基团，NR10R11基团；或R1和R2，连同它们连接的氮原子形成杂环基团。本发明还涉及制备所说的化合物的方法和它们的治疗应用。 |
| 国际公布 | 2006-03-09 WO2006/024777 法 |
