| 公开(公告)号 | CN101142208A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申请(专利)号 | CN200680008558.8 |
| 申请日期 | 2006.03.17 |
| 专利名称 | 作为呼吸道合胞病毒复制抑制剂的1,3-二氢-苯并咪唑-2-亚基胺 |
| 主分类号 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.3.17 EP 05102127.7 |
| 申请(专利权)人 | 泰博特克药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·-F·邦芬蒂;J·M·C·福廷;I·多兰格 |
| 地址 | 爱尔兰科克郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-03-17 PCT/EP2006/060852 |
| 进入国家日期 | 2007.09.17 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;李炳爱 |
| 国省代码 | 爱尔兰;IE |
| 主权项 | 一种具有下式的化合物；其加成盐；或其立体化学异构体： 其中 各Alk独立为C1-6烷二基； Q为氢；被1或2个Ar2基团取代的C1-6烷基；被以下基团取代的C1-6烷基：喹啉基、唑烷基、噻唑烷基、吗啉基、硫代吗啉基或吡咯烷酮基；-CO-Ar2；或Q为下式基团 其中t为1、2或3； R4为氨基、一或二(C1-6烷基)氨基； R1为Ar2、-CO-Ar2或选自以下的单环或双环杂环：哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、四氢呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、唑基、咪唑基、异噻唑基、吡唑基、异唑基、二唑基、喹啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、吡啶并吡啶基、萘啶基、1H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、咪唑并[1，2-a]吡啶基和2，3-二氢-1，4-二氧杂环己烯并[2，3-b]吡啶基； 其中各所述单环或双环杂环可任选被1、2或3个取代基取代，所述取代基各自独立选自卤素、羟基、氨基、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、一或二(C1-6烷基)氨基、一或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、多卤代C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷氧基羰基和-C(＝O)-NR5aR5b； R2独立具有R1的相同含义，且另外可以为氢； 其中Q不为氢，R3为氢；或其中Q为氢，R3为下式基团： 其中 R6选自氢、C1-6烷基、Ar2C1-6烷基、羟基C1-6烷基、(C1-6烷氧基)C1-6烷基、氨基C1-6烷基、一和二(C1-6烷基)氨基-C1-6烷基、羧基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基、一和二(C1-6烷基)氨基羰基C1-6烷基； R7、R8、R9各自独立选自卤素、氰基、C1-6烷基、Ar1-C1-6烷基、氰基C1-6烷基、C2-6烯基、氰基C2-6烯基、C2-6炔基、氰基C2-6炔基、Ar1、R10a-O-、R10a-S-、-N(R5aR5b)、多卤代C1-6烷基、R10a-O-C(＝O)-、N(R5aR5b)-C(＝O)-、R10a-O-C1-6烷基、N(R5aR5b)-C1-6烷基、R10a-O-C(＝O)-C1-6烷基、N(R5aR5b)-C(＝O)-C1-6烷基、R10a-C(＝O)-NR5b-、R10b-C(＝O)-O-、R10b-C(＝O)-O-C1-6烷基；且R8和/或R9也可为氢； R5a和R5b彼此独立，各自为氢或C1-6烷基； R10a为氢、C1-6烷基或Ar1C1-6烷基； R10b为C1-6烷基或Ar1C1-6烷基； Ar1为苯基或被1、2、3或4个取代基取代的苯基，所述取代基独立选自卤素、羟基、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、多卤代C1-6烷基和C1-6烷氧基； Ar2为苯基或被1、2、3或4个取代基取代的苯基，所述取代基独立选自卤素、羟基、C1-6烷基、氰基、硝基、羟基C1-6烷基、多卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、Ar1和Ar1O。 |
| 摘要 | 新的RSV抑制剂，即式(I)1，3-二氢-苯并咪唑1-2-亚基胺衍生物、加成盐和立体化学异构体，其中各Alk为C1-6烷二基；Q为氢；被1或2个Ar2基团取代的C1-6烷基；被喹啉基、唑烷基、噻唑烷基、吗啉基、硫代吗啉基或吡咯烷酮基取代的C1-6烷基；-CO-Ar2；或Q为下式基团：其中t为1、2或3；R4为氨基、一或二(C1-6烷基)氨基；R1为Ar2、-CO-Ar2或可任选被取代的单环或双环杂环；R2同R1，且还可为氢；其中Q不为氢，R3为氢；和其中Q不为氢，R3为基团：(b)其中R6为氢、C1-6烷基、取代的C1-6烷基；R7、R8、R9为卤素、氰基、C1-6烷基、取代的C1-6烷基、C2-6烯基、氰基C2-6烯基、C2-6炔基、氰基C2-6炔基、Ar1、R10a-O-、R10a-S-、-N(R5aR5b)、R10a-O-C(＝O)-、N(R5aR5b)-C(＝O)-、R10a-C(＝O)-NR5b-、R10b-C(＝O)-O-；且R8和/或R9也可为氢。含这些化合物的组合物和制备这些化合物和组合物的方法。 |
| 国际公布 | 2006-09-21 WO2006/097534 英 |
