| 公开(公告)号 | CN100352817C |
| 公开(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申请(专利)号 | CN03807363.3 |
| 申请日期 | 2003.03.27 |
| 专利名称 | 用作5-HT1f激动剂的吡啶酰基哌啶 |
| 主分类号 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/06(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.29 US 60/369,088 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | M·P·科亨;D·T·科尔曼;S·X·梁;V·曼库索;F·维克托;Y-C·徐;B·-P·赢;D·P·扎彻尔;D·张 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-03-27 PCT/US2003/008455 |
| 进入国家日期 | 2004.09.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物或其可药用酸加成盐： 其中， R1是C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C3-C7环烷基、苯基、取代的苯基、杂环或取代的杂环，其中所述杂环选自噻唑基、吲哚基、呋喃基、吡啶基、苯并呋喃基、苯并间二氧杂环戊烯基、嘧啶基和噻唑烷基， 并且取代的C1-C6烷基由卤素、羟基或C1-C3烷氧基取代； 取代的苯基由选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、苯氧基、苄氧基、C1-C4烷硫基和C1-C4烷氧基羰基的基团取代，其中C1-C4烷基未取代或进一步由卤素取代，和C1-C4烷氧基未取代或进一步被选自卤素和C1-C2烷氧基的基团取代； 取代的杂环由选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、苯氧基、C1-C4酰基和苯硫基的基团取代，其中C1-C4烷基未取代或进一步由卤素取代； R2是氢、C1-C3烷基或C3-C6环烷基-C1-C3烷基； R3是氢或C1-C3烷基； R4是氢；和 R5是氢。 |
| 摘要 | 本发明涉及式I化合物和其可药用酸加成盐，其中，R1是C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C3-C7环烷基、取代的C3-C7环烷基、C3-C7环烷基-C1-C3烷基、取代的C3-C7环烷基-C1-C3烷基、苯基、取代的苯基、杂环或取代的杂环；R2是氢、C1-C3烷基、C3-C6环烷基-C1-C3烷基或式II基团；R3是氢或C1-C3烷基；R4是氢、卤素或C1-C3烷基；R5是氢或C1-C3烷基；R6是氢或C1-C6烷基；和n是1-6整数。本发明化合物可用于激活5-HT1F受体、抑制神经元蛋白质外渗，并用于治疗或预防哺乳动物偏头痛。本发明还涉及式I化合物合成中的中间体的合成方法。 |
| 国际公布 | 2003-10-16 WO2003/084949 英 |
