公开(公告)号
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CN1331862C
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公开(公告)日
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2007.08.15
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申请(专利)号
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CN00806908.5
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申请日期
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2000.04.28
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专利名称
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作为PPAR受体配体的二芳基酸衍生物
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主分类号
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C07D401/12(2006.01)I
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分类号
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C07D401/12(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61K31/19(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)I;C07D215/18(2006.01)I;C07D217/04(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D215/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D239/90(2006.01)I;C07D40
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分案原申请号
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优先权
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1999.4.28 US 60/131,455
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申请(专利权)人
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萨诺费-阿文蒂斯德国有限公司
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发明(设计)人
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Z·加约西;G·M·麦克吉汉;M·F·凯利;R·F·拉巴迪尼尔;L·张;R·D·格罗恩伯格;D·G·麦克加利;T·J·考菲尔德;A·明尼克;M·鲍勃科
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地址
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德国法兰克福
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颁证日
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国际申请
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2000-04-28 PCT/US2000/011833
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进入国家日期
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2001.10.28
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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李华英
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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式(Ia)化合物: 其中: 为任选取代的唑基或喹啉基,其中的取代基为环系取代基; a=1; b=0或1; R1,R2,R3和R4都为氢; A为: R5、R6、R7、R8,R15和R16都为氢; c=0; d=0; g=2,3,4或5; B和E均为化学键; Z为R21O2C-,R21OC-,或R21O-; R21为氢,烷基,芳基,环烷基,或芳烷基; R′为氢,低级烷基,卤素,烷氧基,芳氧基或芳烷氧基;以及R″为低级烷基,氢,芳烷氧基,烷氧基,环烷基烷氧基或卤素。
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摘要
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本发明涉及作为PPAR配体受体结合剂的式(I)二芳基酸衍生物及其药物组合物。本发明的PPAR配体受体结合剂用作PPAR受体的激动剂或拮抗剂,其中:(a)和(b)独立地为芳基,稠合芳基环烯基,稠合芳基环烷基,稠合芳基杂环烯基,稠合芳基杂环基,杂芳基,稠合杂芳基环烯基,稠合杂芳基环烷基,稠合杂芳基杂环烯基,或稠合杂芳基杂环基;A为-O-,-S-,-SO-,-SO2-,-NR13-,-C(O)-,-N(R14)C(O)-,-C(O)N(R15)-,-N(R14)C(O)N(R15)-,-C(R14)=N-,(c),(d),(e),化学键,(f)或(g),B为-O-,-S-,-NR19-,化学键,-C(O)-,-N(R20)C(O)-,或-C(O)N(R20)-;Z为R21O2C-,R21OC-,环-酰亚胺,-CN,R21O2SHNCO-,R21O2SHN-,(R21)2NCO-,R21O-2,4-噻唑烷二酮基,或四唑基。
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国际公布
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2000-11-02 WO2000/064888 英
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