公开(公告)号
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CN101018778A
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公开(公告)日
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2007.08.15
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申请(专利)号
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CN200580030708.0
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申请日期
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2005.07.13
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专利名称
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取代的羟吲哚衍生物以及含有它们的药物
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主分类号
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C07D401/12(2006.01)I
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分类号
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C07D401/12(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;C07D209/34(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.7.13 DE 102004033834.5;2004.7.13 US 60/587,407
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申请(专利权)人
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艾博特股份有限两合公司
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发明(设计)人
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W·卢比施;T·乌斯特;W·沃纳特;L·乌恩杰;W·霍恩伯杰;H·格内斯特
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地址
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德国威斯巴登
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颁证日
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国际申请
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2005-07-13 PCT/EP2005/007631
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进入国家日期
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2007.03.13
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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温宏艳;李连涛
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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通式(1)的化合物或化合物们, 其中 A为可以被最多四个基团R4取代的C6-10芳基,R4彼此独立地选自氢、氯、溴、碘、氟、(CH2)0-2-CN、CF3、OCF3、CONH2、CONH(C1-C4烷基)、CON(C1-C4烷基)(C1-C4烷基)、NHCHO、NHCONH2、N(C0-C4亚烷基)CONH2、N(C0-C4亚烷基)CONH(C1-C4烷基)、NHCOCH3、NO2、(CH2)0-2-OH、O-C1-C6烷基、(CH2)0-2-O-C1-C4烷基、O-C0-C4亚烷基-苯基、苯基、C1-C6烷基、C2-C6烯基和C2-C6炔基, B为可以被基团R6、R7、R8和/或R9取代的芳香或者部分芳香C6-C10单环或者二环,其中R6、R7、R8和R9彼此独立地选自氢、氯、溴、碘、氟、(CH2)0-2-CN、CF3、OCF3、CONH2、CONH(C1-C4烷基)、CON(C1-C4烷基)(C1-C4烷基)、NHCHO、N(C0-4亚烷基)CONH(C1-C4烷基)、NHCOCH3、NO2、OH、O-C1-C4烷基、(CH2)0-2-O-(CH2)0-3-CH3、O-C0-C4亚烷基-苯基、苯基、C1-C6烷基、C2-C6烯基和C2-C6炔基, R1为氢、C1-C6烷基、OH、O-(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)(C1-C4烷基)、CN、CONH2、OCF3、CF3、Br、F、Cl、J、NO2、NHCHO、NHCO(C1-C4烷基)或者NHCONH2, R2为氢、C1-C4烷基、O-(C1-C4烷基)、Cl或者F, R3为基团(W)-(X)-(Y)-Z,其中 W为C1-C4亚烷基、(C0-C4亚烷基)-O-(C0-C4亚烷基)或者(C0-C4亚烷基)-NR15-(C0-C4亚烷基),其中R15为氢或者C1-C4烷基, X为CO、SO2、(C=NH)或者(C=N-CN),和 Y为选自以下基团的残基: 其中Y可以另外被R10和/或R11取代, 其中 R10为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、OH、O-C1-C4烷基、O-C0-C4亚烷基-苯基、NH2、NH(C1-C4烷基)或者N(C1-C4烷基)(C1-C4烷基), R11为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、OH、O-C1-C4烷基、O-C0-C4亚烷基-苯基、NH2、NH(C1-C4烷基)或者N(C1-C4烷基)(C1-C4烷基),和 Z为选自以下基团的残基: 其中Z可以另外被R12和/或R13取代,其中 R12为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、OH、O-C1-C4烷基、O-C0-C4亚烷基-苯基、NH2、NH(C1-C4烷基)或者N(C1-C4烷基)(C1-C4烷基), R13为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、OH、O-(C1-C4烷基)、O-C0-C4亚烷基-苯基、NH2、NH(C1-C4烷基)或者N(C1-C4烷基)(C1-C4烷基), R14为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或者C0-C4亚烷基-苯基,和 它们的互变异构形式、对映异构形式和/或非对映异构形式、它们的前药,以及上述化合物或化合物们的生理学相容的盐。
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摘要
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本发明涉及新的通式(I)羟吲哚衍生物,其中取代基A、B、R1、R2和R3具有如权利要求1中所述定义,和涉及用于预防和/或治疗加压素依赖型或者催产素依赖型疾病的含有所述衍生物的药物。
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国际公布
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2006-01-19 WO2006/005609 德
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