公开(公告)号
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CN101103018A
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公开(公告)日
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2008.01.09
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申请(专利)号
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CN200580046704.1
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申请日期
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2005.11.16
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专利名称
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治疗CNS和淀粉样蛋白-相关疾病的化合物
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主分类号
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C07D401/12(2006.01)I
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分类号
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C07D401/12(2006.01)I;C07D233/42(2006.01)I;C07D215/12(2006.01)I;C07D233/54(2006.01)I;C07D235/04(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07D263/30(2006.01)I;C07D271/07(2006.01)I;C07D295/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07
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分案原申请号
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优先权
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2004.11.16 US 60/628,631
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申请(专利权)人
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神经化学(国际)有限公司
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发明(设计)人
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孔宪起;吴新福;伊莎贝尔·瓦拉德;F·热尔韦斯
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地址
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加拿大魁北克省
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颁证日
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国际申请
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2005-11-16 PCT/IB2005/004115
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进入国家日期
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2007.07.16
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘 冬;李连涛
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国省代码
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加拿大;CA
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主权项
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一种式I化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药: A-Y-Q 其中: Q为血脑屏障转运介质; Y为直接键或连接基团; A选自氢、烷基、烷氧基、链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、碳环基、杂环基、二环基、芳基、杂芳基、稠环芳基或杂芳基、芳氧基、芳基烷基、芳基烷氧基、烷基羰基、芳基羰基、烷氧基羰基、噻唑基、三唑基、咪唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、R4-S-CH2-、R4-O-CH2-,和其各自可任选被取代;和 R4和R5与氮原子一起形成5或6元杂环,或各自独立选自氢、烷基、烷氧基、链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、环烷基、芳基、芳氧基、芳基烷基、芳基烷氧基、烷基羰基、芳基羰基、烷氧基羰基、噻唑基、三唑基、咪唑基、苯并噻唑基和苯并咪唑基,其各自可任选被取代。
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摘要
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本发明描述了用于治疗或预防CNS和淀粉样蛋白相关疾病的方法、化合物、药用组合物和药剂盒。也描述了用于检测、诊断、监测和治疗或预防CNS和淀粉样蛋白相关疾病的方法、化合物、药用组合物和药剂盒。特别是描述了改进的血脑屏障(BBB)载体如苯丙氨酸衍生物,以提供选择CNS药物候选物的参数,所述CNS药物候选物被设计采用特殊的活性转运蛋白而渗透进脑内。
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国际公布
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2006-06-08 WO2006/059245 英
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