| 公开(公告)号 | CN101010315A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申请(专利)号 | CN200580022290.9 |
| 申请日期 | 2005.05.02 |
| 专利名称 | 用于治疗癌症的取代的吡唑基脲衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.30 US 60/566,445 |
| 申请(专利权)人 | 拜耳制药公司 |
| 发明(设计)人 | 温迪·李;加艾坦·拉多休尔;雅克·杜马;罗杰·史密斯;英士鸿;王 甘;陈 智;刘青洁;霍利亚·哈图姆·穆克达德 |
| 地址 | 美国康涅狄格 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-02 PCT/US2005/015106 |
| 进入国家日期 | 2006.12.30 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物或其盐、立体异构体、代谢物或前药， 式I 其中 R1和R2独立地选自： (a)氢； (b)任选被一个或多个羟基或氟取代的(C1-C5)烷基；或 (c)卤素； A为任选被独立地选自(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)卤代烷基、(C1-C5)卤代烷氧基或卤素的1或2个取代基取代的苯基、吡啶或嘧啶； B为任选被独立地选自(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)卤代烷基、(C1-C5)卤代烷氧基或卤素的1至4个取代基取代的亚苯基或亚萘基； L为桥连基-O-、-S-或-CH2-； M为任选被独立地选自以下的1至3个取代基取代的苯基、吡啶或嘧啶： (1)(C1-C5)烷基； (2)(C1-C5)卤代烷基； (3)-O-R3； (4)-NR3R4； (5)卤素； (6)-C(O)NR3R4； (7)氰基； (8)C(O)R3； (9)-C≡C-R3；或 (10)硝基； n为0或1；且 X为： (1)-O-； (2)-SO2-； (3)-NR5-； (4)-NR5-SO2-； (5)-N(SO2NR7R8)-； (6)-SO2-NR5-； (7)-NR5-C(O)-； (8)-C(O)-NR5-； (9)-C(O)-；或 (10)单键； Y为被一个或两个Z基团取代的直链或支链C1至C6烷基片段，其中每个Z基团独立地选自： (1)-OR6； (2)-O-C(O)-R6； (3)-NR7R8； (4)-SO2-(C1-C5)烷基； (5)-C(O)-O-R6； (6)-NH-C(O)-R6； (7)-C(O)-NR7R8；或 (8)5-7个环原子的单环饱和、部分饱和或芳族杂环，其含有选自N、O或S的至少一个杂原子，任选被选自(C1-C5)烷基、(C1-C5)卤代烷基、羟基、氨基、卤素或氧代的1至3个取代基取代； 条件是当n为0且X为-O-、-NR3-或单键时，则Z不为吗啉、哌啶、咪唑或四唑； 进一步的条件是当n为0且X为单键时，则Z不为-NR7R8； R3、R4、R5和R6各自独立地为氢或任选被羟基取代的(C1-C5)烷基；且 R7和R8独立地为氢或任选被羟基取代的(C1-C5)烷基；或者基团-NR7R8形成具有5至7个环原子的单环饱和杂环，其任选在碳原子上被羟基取代，其中除了基团-NR7R8中的氮原子，其它环原子中的0至2个是选自N、O和S的杂原子，且其余环原子为碳。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物、含有它们的药物组合物和用式(I)的化合物治疗癌症的方法。 |
| 国际公布 | 2005-11-24 WO2005/110994 英 |
