| 公开(公告)号 | CN101103020A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申请(专利)号 | CN200680002402.9 |
| 申请日期 | 2006.01.13 |
| 专利名称 | CGRP受体拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.18 US 60/644,650 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | C·S·伯盖;T·M·威廉斯;邓正武;C·A·斯坦普 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-13 PCT/US2006/001252 |
| 进入国家日期 | 2007.07.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;范 赤 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I化合物和其药学上可接受的盐和单一非对映异构体： 其中： R1选自： 1)H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-6环烷基和杂环，其未被取代或被一个或多个独立选自下列的取代基取代： a)C1-6烷基， b)C3-6环烷基， c)未被取代或被1-5个取代基取代的芳基，其中所述取代基独立选自R4， d)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的杂芳基， e)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的杂环， f)(F)pC1-3烷基， g)卤素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)N(R4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11， q)N(R10)SO2R11， r)S(O)mR10， s)CN， t)NR10R11， u)N(R10)(CO)NR4R11，和 v)O(CO)R4；和 2)未被取代或被一个或多个独立选自下列的取代基取代的芳基或杂芳基： a)C1-6烷基， b)C3-6环烷基， c)未被取代或被1-5个取代基取代的芳基，其中所述取代基独立选自R4， d)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的杂芳基， e)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的杂环， f)(F)pC1-3烷基， g)卤素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)N(R4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11， q)N(R10)SO2R11， r)S(O)mR10， s)CN， t)NR10R11， u)N(R10)(CO)NR4R11，和 v)O(CO)R4；且 R2独立选自H和： 1)C1-6烷基， 2)C3-6环烷基， 3)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的芳基， 4)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的杂芳基， 5)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的杂环， 6)(F)pC1-3烷基， 7)卤素， 8)OR4， 9)O(CH2)sOR4， 10)CO2R4， 11)(CO)NR10R11， 12)O(CO)NR10R11， 13)N(R4)(CO)NR10R11， 14)N(R10)(CO)R11， 15)N(R10)(CO)OR11， 16)SO2NR10R11， 17)N(R10)SO2R11， 18)S(O)mR10， 19)CN， 20)NR10R11， 21)N(R10)(CO)NR4R11，和 22)O(CO)R4； R7选自： 1)H、C0-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-6环烷基和杂环，其未被取代或被一个或多个独立选自下列的取代基取代： a)C1-6烷基， b)C3-6环烷基， c)未被取代或被1-5个取代基取代的芳基，其中所述取代基独立选自R4， d)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的杂芳基， e)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的杂环， f)(F)pC1-3烷基， g)卤素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)N(R4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11， q)N(R10)SO2R11， r)S(O)mR10， s)CN， t)NR10R11， u)N(R10)(CO)NR4R11， v)O(CO)R4；和 2)未被取代或被一个或多个独立选自下列的取代基取代的芳基或杂芳基： a)C1-6烷基， b)C3-6环烷基， c)未被取代或被1-5个取代基取代的芳基，其中所述取代基独立选自R4， d)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的杂芳基， e)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的杂环， f)(F)pC1-3烷基， g)卤素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)N(R4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11， q)N(R10)SO2R11， r)S(O)mR10， s)CN， t)NR10R11， u)N(R10)(CO)NR4R11，和 v)O(CO)R4； R10和R11独立选自：H、C1-6烷基、(F)pC1-6烷基、C3-6环烷基、芳基、杂芳基和苄基，其未被取代或被卤素、羟基或C1-C6烷氧基取代，其中R10和R11可连接在一起，形成选自下列的环：氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基，其未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代； R4独立选自：H、C1-6烷基、(F)pC1-6烷基、C3-6环烷基、芳基、杂芳基和苄基，其未被取代或被卤素、羟基或C1-C6烷氧基取代； W为O、NR4或C(R4)2； X为C或S； Y为O、(R4)2、NCN、NSO2CH3或NCONH2，或当X为S时Y为O2； R5独立选自H和： 1)C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-6环烷基和杂环，其未被取代或被一个或多个独立选自下列的取代基取代： a)C1-6烷基， b)C3-6环烷基， c)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的芳基， d)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的杂芳基， e)未被取代或被1-5个独立选自R4的取代基取代的杂环， f)(F)pC1-3烷基， g)卤素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)N(R4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11 |
| 摘要 | 本发明涉及式I化合物：(其中变量R1、R2、R3、R7、G、J、Q、T、W、X和Y如本文所定义)用作CGRP受体拮抗剂，将其用于治疗或预防其中涉及CGRP的疾病，例如头痛、偏头痛和丛集性头痛，涉及包含这些化合物的药物组合物，和这些化合物和组合物在预防或治疗其中涉及CGRP的疾病中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-07-27 WO2006/078554 英 |
