| 公开(公告)号 | CN101098866A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申请(专利)号 | CN200580046085.6 |
| 申请日期 | 2005.12.22 |
| 专利名称 | 杂芳族喹啉化合物及其作为PDE10抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/14(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.7 US 60/642,058 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品公司 |
| 发明(设计)人 | P·R·韦尔豪斯特;C·J·赫拉尔;D·J·胡弗;J·M·汉姆弗利 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-22 PCT/IB2005/003937 |
| 进入国家日期 | 2007.07.06 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈轶兰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物或其可药用盐， 其中Z是 R1各自独立地选自氢，卤素，羟基，氰基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基，C2-C8炔基，C1-C8烷氧基，C1-C8卤代烷基，C3-C8环烷基，C3-C8环烷基-C1-C8烷基，4-7元杂环烷基，C1-C8烷硫基，-NR3R3，-O-CF3，-S(O)n-R3，C(O)-NR3R3，和被杂原子取代的C1-C8烷基，其中所述杂原子选自氮、氧和硫，且其中所述杂原子可以被选自下述的取代基进一步取代：氢，C1-C8烷基，C3-C8环烷基，C2-C8链烯基，C2-C8炔基，和C1-C8卤代烷基； 每个R3独立地选自氢，C1-C8烷基，C2-C8链烯基，C2-C8炔基，C1-C8卤代烷基，C3-C8环烷基； R2选自氢，C1-C8烷基，C3-C8环烷基-C1-C8烷基，C2-C8链烯基，C2-C8炔基，C1-C8卤代烷基和C3-C8环烷基； HET1选自单环杂芳基和双环杂芳基，其中所述单环和双环杂芳基可以任选地被至少一个R4取代； R4选自卤素，羟基，氰基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基，C2-C8炔基，C1-C8烷氧基，C3-C8环烷基，C3-C8环烷基-C1-C8烷基，C1-C8烷硫基，和被选自-OR8，-NR8R8，和-SR8的取代基取代的C1-C8烷基，其中R8独立地选自氢和C1-C8烷基； HET2是单环或双环杂芳基，其中所述单环和双环杂芳基可以被至少一个R5取代，条件是，HET2不是四唑； R5独立地选自卤素，羟基，氰基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基，C2-C8炔基，C1-C8烷氧基，C3-C8环烷基，C3-C8环烷基-C1-C8烷基，C1-C8烷硫基，-NR7R7，和C1-C8卤代烷基； B1和B2是Het1中相邻的原子，它们独立地选自碳和氮； 键j是Z和B2之间的共价键； 键k是Het1中B1和B2之间的键； X和X1各自独立地选自氧，硫，C(R2)2和NR2；条件是，X和X1中至少一个是碳； Y选自碳和氮，条件是，当Y是碳时，它被R6取代； 其中每个R6独立地选自氢，卤素，羟基，氰基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基，C2-C8炔基，C1-C8烷氧基，C1-C8环烷基，C1-C8烷硫基，C1-C8卤代烷基，NR7R7，-O-CF3，-S(O)m-R7，和C(O)-NR7R7，被杂原子取代的C1-C8烷基，其中所述杂原子选自氮、氧和硫，且其中所述杂原子可以被选自下述的取代基进一步取代：氢，C1-C8烷基，C3-C8环烷基，C3-C8环烷基-C1-C8烷基，C2-C8链烯基，C2-C8炔基，和C1-C8卤代烷基； 其中每个R7独立地选自氢和C1-C8烷基；p是1，2或3；n是0，1或2；且m是0，1或2。 |
| 摘要 | 本发明涉及用作有效的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂的杂芳族化合物。更具体地，本发明涉及作为PDE10的选择性抑制剂的所述化合物。本发明还涉及用于制备所述化合物的中间体；包含所述化合物的药物组合物；和所述化合物在治疗某些中枢神经系统(CNS)或其它病症的方法中的应用。 |
| 国际公布 | 2006-07-13 WO2006/072828 英 |
