| 公开(公告)号 | CN101018779A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申请(专利)号 | CN200580010281.8 |
| 申请日期 | 2005.02.17 |
| 专利名称 | 三唑化合物及其作为代谢型谷氨酸受体拮抗剂的应用 |
| 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.18 US 60/545,289 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司;NPS药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | L·爱德华兹;M·伊萨克;M·约翰松;J·马尔姆贝里;A·米尼迪斯;K·斯塔夫;A·斯拉西;D·温斯博;忻 涛;T·斯特法纳克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-17 PCT/US2005/005200 |
| 进入国家日期 | 2006.09.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 健;李连涛 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式II化合物 式II 其中 P是芳基； 如果m＝1，则R1在环P的间位上与P连接，其中所述间位是相对于P与5元环的连接点而言的，如果m＝2，则R1在环P的2-位和5-位上与P连接，其中P与5元环的连接点为1-位； R1选自羟基、卤素、硝基、C1-6卤代烷基、OC1-6卤代烷基、C1-6烷基、OC1-6烷基、C2-6链烯基、OC2-6链烯基、C2-6炔基、OC2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、OC0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基、OC0-6烷基芳基、CHO、(CO)R5、O(CO)R5、O(CO)OR5、O(CN)OR5、C1-6烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C1-6烷基(CO)R5、OC1-6烷基(CO)R5、C0-6烷基CO2R5、OC1-6烷基CO2R5、C0-6烷基氰基、OC2-6烷基氰基、C0-6烷基NR5R6、OC2-6烷基NR5R6、C1-6烷基(CO)NR5R6、OC1-6烷基(CO)NR5R6、C0-6烷基NR5(CO)R6、OC2-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)NR5R6、C0-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、C0-6烷基(SO)R5、OC2-6烷基(SO)R5、C0-6烷基SO2R5、OC2-6烷基SO2R5、C0-6烷基(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)NR5R6，C0-6烷基NR5(SO2)R6、OC2-6烷基NR5(SO2)R6、C0-6烷基NR5(SO2)NR5R6、OC2-6烷基NR5(SO2)NR5R6、(CO)NR5R6、O(CO)NR5R6、NR5OR6、C0-6烷基NR5(CO)OR6、OC2-6烷基NR5(CO)OR6、SO3R5和含有独立地选自C、N、O和S的原子的5或6元环； R5和R6独立地选自氢、C1-6烷基、C3-7环烷基和芳基； X1和X2独立地选自CR4和N； X3选自CR4、N和O；其中X1、X2和X3当中至少有一个不是N； R4选自H、＝O、C1-6烷基、OH； R3选自H、C1-6烷基、羟基、C0-6烷基氰基、氧代基、＝NR5、＝NOR5、C1-4卤代烷基、卤素、C3-7环烷基、O(CO)C1-4烷基、C1-4烷基(SO)C0-4烷基、C1-4烷基(SO2)C0-4烷基、(SO)C0-4烷基、(SO2)C0-4烷基、OC1-4烷基、C1-4烷基OR5和C0-4烷基NR5R6； X4选自CR7R8、NR7、O、S、SO和SO2； R7和R8独立地选自氢、C1-6烷基、C3-7环烷基和芳基； X5和X6独立地选自C、N、O和S； R2选自羟基、C0-6烷基氰基、＝NR5、＝NOR5、C1-4卤代烷基、卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基杂芳基、C0-6烷基环烷基、C0-6烷基杂环烷基、OC1-4烷基、OC0-6烷基芳基、O(CO)C1-4烷基、(CO)OC1-4烷基、C0-4烷基(S)C0-4烷基、C1-4烷基(SO)C0-4烷基、C1-4烷基(SO2)C0-4烷基、(SO)C0-4烷基、(SO2)C0-4烷基、C1-4烷基OR5、C0-4烷基NR5R6和含有独立地选自C、N、O和S的原子的5或6元环，所述环可被一个或多个A取代； 其中在R1、R2和R3下面定义的任何C1-6烷基、芳基或杂芳基可被一个或多个A取代； A选自氢、羟基、卤素、硝基、氧代基、C0-6烷基氰基、C0-4烷基C3-6环烷基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、OC1-6卤代烷基、C2-6链烯基、C0-3烷基芳基、C0-6烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C1-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、(CO)R5、O(CO)R5、OC2-6烷基氰基、OC1-6烷基CO2R5、O(CO)OR5、OC1-6烷基(CO)R5、C1-6烷基(CO)R5、NR5OR6、C1-6烷基NR5R6、OC2-6烷基NR5R6、C0-6烷基(CO)NR5R6、OC1-6烷基(CO)NR5R6、OC2-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)NR5R6、O(CO)NR5R6、C0-6烷基(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)NR5R6、C0-6烷基NR5(SO2)R6、OC2-6烷基NR5(SO2)R6、SO3R5、C1-6烷基NR5(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)R5、C0-6烷基(SO2)R5、C0-6烷基(SO)R5、OC2-6烷基(SO)R5和含有独立地选自C、N、O和S的原子的5或6元环； m选自1和2； n选自0、1、2、3和4； p选自1和2； 及其盐或水合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的式(I)化合物或其盐或水合物，其中P、Q、X1、X2、X3、X4、X7、X8、R1、R2、R3、m、n和p如式(I)中所定义，制备所述化合物的方法以及用于制备所述化合物的新的中间体，包含所述化合物的药物组合物以及所述化合物在治疗，特别是治疗mGluR5受体介导的病症，以及治疗神经病症、精神病症、胃肠道病症和疼痛病症中的应用。 |
| 国际公布 | 2005-09-01 WO2005/080379 英 |
