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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:具有CXCR3拮抗剂活性的新的杂环取代了的吡啶或苯基化合物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

具有CXCR3拮抗剂活性的新的杂环取代了的吡啶或苯基化合物

公开(公告)号 CN101146793A  
公开(公告)日 2008.03.19  
申请(专利)号 CN200680009016.2  
申请日期 2006.02.14  
专利名称 具有CXCR3拮抗剂活性的新的杂环取代了的吡啶或苯基化合物  
主分类号 C07D401/14(2006.01)I  
分类号 C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2005.2.16 US 60/653,332  
申请(专利权)人 先灵公司;法马科皮亚公司  
发明(设计)人 G·N·亚倪尔库马;曾逵秉;S·B·罗森布朗;J·A·寇兹罗斯基;B·F·麦克格恩尼思;D·W·哈布斯  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2006-02-14 PCT/US2006/005128  
进入国家日期 2007.09.20  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 马崇德;刘 玥  
国省代码 美国;US  
主权项 具有式1所示的一般结构的化合物 式1 或其可药用盐、溶剂合物或酯,其中: Z是N、NO、NOH或C(R29)、 G代表5元杂芳基或杂环烯基环,其含有至少一个-C=N-部分作为所述杂芳基或杂环烯基环的部分,所述杂芳基或杂环烯基环在环上(即作为环部分)任选另外含有一个或多个可以相同或不同的各自独立地选自N、N(→O)、O、S、S(O)和S(O2)的部分,而且其中所述杂芳基或杂环烯基可以(i)是未取代的,或(ii)任选独立地在一个或多个环碳原子上被一个或多个R9取代基取代,或在一个或多个环氮原子上被一个或多个R8取代基取代,其中所述R8和R9取代基可以相同或不同; R3、R4、R6和R29部分可以相同或不同,各自独立地选自H、烷基、烷芳基、芳烷基、-CN、CF3、卤代烷基、环烷基、卤素、羟烷基、-N=CH-(R31)、-C(=O)N(R30)2、-N(R30)2、-OR30、-SO2(R31)、-N(R30)C(=O)N(R30)2和-N(R30)C(=O)R31; R8部分可以相同或不同,各自独立地选自H、烷基、烯基、烷芳基、芳烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-(CH2)qOH、-(CH2)qOR31、-(CH2)qNH2、-(CH2)qNHR31、-(CH2)qC(=O)NHR31、-(CH2)qSO2R31、-(CH2)qNSO2R31、-(CH2)qC(=O)OR31和-(CH2)qSO2NHR31; R9部分可以相同或不同,各自独立地选自H、烷基、烯基、烷芳基、芳烷基、烷氧基、脒基、芳基、环烷基、氰基、杂芳基、杂环基、羟基、-C(=O)N(R30)2、-C(=S)N(R30)2、-C(=O)烷基、-(CH2)qOH、-(CH2)qOR31、-(CH2)qNH2、-(CH2)qNHR31、-(CH2)qC(=O)NHR31、-(CH2)qSO2R31、-(CH2)qNSO2R31、-(CH2)qSO2NHR31、-N(R30)2、-N(R30)S(O2)R31、-N(R30)C(=O)N(R30)2、-OR30、-SO2(R31)、-SO2N(R30)2、=O和=S; R10部分可以相同或不同,各自独立地选自H、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环烯基、杂环基、烷芳基、芳烷基、-CO2H、羟烷基、-C(=O)N(R30)2、-(CH2)qOH、-(CH2)qOR31、-OR30、卤素、=O和-C(=O)R31; R11部分可以相同或不同,各自独立地选自H、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、杂环烯基、烷芳基、芳烷基、酰胺、CO2H、-(CH2)qOH、-(CH2)qOR31、-OR30、卤素、=O和-C(=O)R31; R12部分可以相同或不同,各自独立地选自H、烷基、-CN、-C(=O)N(R30)2、-(CH2)qOH、-(CH2)qOR31和-S(O2)R31; 环D是5-9元环烷基、环烯基、芳基、杂芳基、杂环烯基或杂环基环,所述杂芳基、杂环烯基或杂环基环含有0-4个独立地选自O、S或N的杂原子,其中环D是未取代的或任选被1-5个独立地选自R20的部分取代; R20部分可以相同或不同,各自独立地选自H、烷基、烯基、烷芳基、炔基、烷氧基、烷基氨基、烷基硫代羧基、烷基杂芳基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷氧基羰基、氨基烷基、脒基、芳烷基、芳烯基、芳烷氧基、芳烷氧基羰基、芳烷硫基、芳基、芳酰基、芳氧基、氰基、环烷基、环烯基、甲酰基、胍基、卤素、卤代烷基、杂烷基、杂芳基、杂环基、杂环烯基、羟烷基、异羟肟酸盐、硝基、三氟甲氧基、-(CH2)qOH、-(CH2)qOR31、-(CH2)qNH2、-(CH2)qNHR31、-(CH2)qC(=O)NHR31、-(CH2)qSO2R31、-(CH2)qNSO2R31、-(CH2)qSO2NHR31、-炔基C(R31)2OR31、-C(=O)R30、-C(=O)N(R30)2、-C(=NR30)NHR30、-C(=NOH)N(R30)2、-C(=NOR31)N(R30)2、-C(=O)OR30、-N(R30)2、-N(R30)C(=O)R31、-NHC(=O)N(R30)2、-N(R30)C(=O)OR31、-N(R30)C(=NCN)N(R30)2、-N(R30)C(=O)N(R30)SO2(R31)、-N(R30)C(=O)N(R30)2、-N(R30)SO2(R31)、-N(R30)S(O)2N(R30)2、-OR30、-OC(=O)N(R30)2、-SR30、-SO2N(R30)2、-SO2(R31)、-OSO2(R31)和-OSi(R30)3;或者两个R20部分连接在一起形成5或6元芳基、环烷基、杂环基、杂环烯基或杂芳基环,其中所述5或6元芳基、环烷基、杂环基、杂环烯基或杂芳基环与环D稠合,并且该稠环任选被0-4个R21部分取代; R21部分可以相同或不同,各自独立地选自H、烷基、烯基、烷芳基、炔基、烷氧基、烷基氨基、烷基硫代羧基、烷基杂芳基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷氧基羰基、氨基烷基、脒基、芳烷基、芳烯基、芳烷氧基、芳烷氧基羰基、芳烷硫基、芳基、芳酰基、芳氧基、酰氨基、氰基、环烷基、环烯基、甲酰基、胍基、卤素、卤代烷基、杂烷基、杂芳基、杂环基、杂环烯基、羟烷基、异羟肟酸盐、硝基、三氟甲氧基、-(CH2)qOH、-(CH2)qOR31、-(CH2)qNH2、-(CH2)qNHR31、-(CH2)qC(=O)NHR31、-(CH2)qSO2R31、-(CH2)qNSO2R31、-(CH2)qSO2NHR31、-炔基C(R31)2OR31、-C(=O)R30、-C(=O)N(R30)2、-C(=NR30)NHR30、-C(=NOH)N(R30)2、-C(=NOR31)N(R30)2、-C(=O)OR30、-N(R30)2、-N(R30)C(=O)R31、-NHC(=O)N(R30)2、-N(R30)C(=O)OR31、-N(R30)C(=NCN)N(R30)2、-N(R30)C(=O)N(R30)SO2(R31)、-N(R30)C(=O)N(R30)2、-N(R30)SO2(R31)、-N(R30)S(O)2N(R30)2、-OR30、-OC(=O)N(R30)2、-SR30、-SO2N(R30)2、-SO2(R31)、-OSO2(R31)和-OSi(R30)3; Y选自-(CR13R13)r-、-CHR13C(=O)-、-(CHR13)rO-、-(CHR13)rN(R30)-、-C(=O)-、-C(  
摘要 本发明公开了化合物或所述化合物的对映体、立体异构体、旋转异构体、互变异构体、外消旋体或前药,或者所述化合物或前药的可药用盐、溶剂合物或酯,所述化合物具有式1所示一般结构或其可药用盐、溶剂合物或酯。还公开了使用式1化合物治疗趋化因子介导的疾病的方法,例如,减轻性治疗、治愈性治疗、预防性治疗某些疾病例如炎性疾病(非限制性实例包括牛皮癣)、自体免疫疾病(非限制性实例包括风湿性关节炎、多发性硬化)、移植排斥(非限制性实例包括同种移植排斥、异种移植排斥)、传染性疾病(例如结核样型麻风)、固定性药疹、皮肤迟发-超敏反应、眼炎、I糖尿病、病毒性脑膜炎和癌症。  
国际公布 2006-08-24 WO2006/088840 英  
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