| 公开(公告)号 | CN100344625C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申请(专利)号 | CN200510131970.6 |
| 申请日期 | 2005.12.22 |
| 专利名称 | 一种制备坎地沙坦的方法 |
| 主分类号 | C07D403/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江天宇药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | 屠勇军;张 毅;程荣德 |
| 地址 | 318020浙江省台州市黄岩江口开发区 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京英特普罗知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 马东晓 |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 一种制备坎地沙坦的方法，其特征在于反应步骤如反应式4所示： 反应式4 反应式4中，以2-叔丁氧羰基氨基-3-硝基苯甲酸酯(I)和N-(三苯基甲基)-5-(4′-溴甲基联苯-2-基)四氮唑(II)为原料，经N-烷基化反应，解保护反应，还原反应，环合反应和酯水解反应制得坎地沙坦(1)。 |
| 摘要 | 本发明涉及坎地沙坦(1)的合成方法，包括以2-叔丁氧羰基氨基-3-硝基苯甲酸酯(Ⅰ)和N-(三苯基甲基)-5-(4′-溴甲基联苯-2-基)四氮唑(Ⅱ)为原料，经N-烷基化反应，解保护反应，还原反应，环合反应和酯水解反应。所述的解保护反应在含有低级脂肪醇的有机混合溶剂中，同时脱去三苯甲基和叔丁氧羰基保护基而制得。本发明中直接引入四唑环，避免使用叠氮化合物、三烷基叠氮化锡或三烷基氯化锡等危险毒害原料，原料易得，操作工艺简单，易于工业化生产。 |
| 国际公布 |
