| 公开(公告)号 | CN101084214A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申请(专利)号 | CN200580044086.7 |
| 申请日期 | 2005.11.17 |
| 专利名称 | 激酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;C07D239/553(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.17 US 60/629,176 |
| 申请(专利权)人 | 迈卡纳治疗股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 晓-义·肖;迪内希·V.·帕特尔 |
| 地址 | 美国马里兰 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-17 PCT/US2005/041945 |
| 进入国家日期 | 2007.06.21 |
| 专利代理机构 | 隆天国际知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 吴小瑛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式Ia或式Ib化合物或其异构体、药物前体或药学可接受的盐： 其中Ar选自由芳基、取代芳基、杂芳基和取代杂芳基组成的组； W选自由氨基和取代氨基组成的组； X选自由羧基、羧基酯和氨酰基组成的组； Y选自由氧、硫、-S(O)-、-S(O)2-和-NRy-组成的组，其中Ry选自由氢、烷基和取代烷基组成的组； 各R1独立地选自由氢、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、羧基、羧基酯、氨酰基、环烷基、取代环烷基、卤基、氰基、硝基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、杂芳基、取代杂芳基、杂环基和取代杂环基组成的组； R2选自由氢和烷基组成的组； R3选自由氢、烷基、取代烷基、烷氧基、取代烷氧基、氨基、取代氨基、环烷基、取代环烷基、环烷氧基、取代环烷氧基、芳基、取代芳基、芳氧基、取代芳氧基、环烷基、取代环烷基、环烷氧基、取代环烷氧基、杂芳基、取代杂芳基、杂芳氧基、取代杂芳氧基、杂环基、取代杂环基、杂环氧基和取代杂环氧基组成的组；且 n是0，1，或2的整数。 |
| 摘要 | 本发明公开式Ia和式Ib的蛋白激酶抑制剂，以及包含该抑制剂的组合物及其使用方法。更具体而言，这些化合物和组合物是Aurora-A(Aurora-2)和Aurora-B(Aurora-1)蛋白激酶的抑制剂。而且，还公开了使用这些化合物和组合物预防和治疗与蛋白激酶相关的疾病，尤其是与Aurora-A或Aurora-B相关的疾病，例如癌症。 |
| 国际公布 | 2006-05-26 WO2006/055831 英 |
