公开(公告)号
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CN101084215A
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公开(公告)日
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2007.12.05
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申请(专利)号
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CN200580044155.4
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申请日期
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2005.12.21
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专利名称
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作为GLYT1抑制剂的哌啶和氮杂环丁烷衍生物
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主分类号
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C07D403/12(2006.01)I
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分类号
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C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.12.21 GB 0427987.3;2004.12.21 GB 0427989.9
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申请(专利权)人
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默沙东有限公司
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发明(设计)人
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W·P·布莱卡比;S·R·弗莱彻尔;A·詹宁斯;R·T·路易斯;E·M·奈洛尔;L·J·斯特里特;J·汤森
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地址
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英国赫特福德郡
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颁证日
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国际申请
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2005-12-21 PCT/GB2005/050258
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进入国家日期
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2007.06.21
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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谭明胜;梁 谋
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国省代码
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英国;GB
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主权项
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式I化合物: 其中: 两个p为1或2; R1为-(CH2)n-R1a,其中n独立地是0-6,且R1a选自: (1)(a)C1-6烷基,其是未取代的或被1-6个卤原子或羟基取代, (b)苯基,其被R2a、R2b和R2c取代,或 (c)杂环,其被R2a、R2b和R2c取代, (2)C3-6环烷基,其是未取代的或被C1-6烷基、1-6个卤素、羟基或-NR10R11取代, (3)哌啶基,其是未取代的或被C1-6烷基、1-6个卤素、羟基、-O-C1-6烷基或-NR10R11取代, (4)吡喃基,其是未取代的或被C1-6烷基、1-6个卤素、羟基、-O-C1-6烷基或-NR10R11取代, (5)-O-C1-6烷基,其是未取代的或被1-6个卤素、羟基或-NR10R11取代, (6)-CO2R9, 其中R9独立地选自: (a)氢, (b)-C1-6烷基,其是未取代的或被1-6个氟取代, (c)苄基,和 (d)苯基, (7)-NR10R11, 其中R10和R11独立地选自: (a)氢, (b)-C1-6烷基,其是未取代的或被羟基、1-6个氟或-NR12R13取代,其中R12和R13独立地选自氢和-C1-6烷基, (c)-C3-6环烷基,其是未取代的或被羟基、1-6个氟或-NR12R13取代, (d)苄基, (e)苯基,和 (8)-CONR10R11; R2选自: (1)苯基,其被R2a、R2b和R2c取代, (2)杂环,其被R2a、R2b和R2c取代, (3)C1-8烷基,其是未取代的或被1-6个卤素、羟基、-NR10R11、苯基或杂环取代,其中苯基或杂环被R2a、R2b和R2c取代, (4)C3-6环烷基,其是未取代的或被1-6个卤素、羟基或-NR10R11取代,和 (5)-C1-6烷基-(C3-6环烷基),其是未取代的或被1-6个卤素、羟基或-NR10R11取代; R2a、R2b和R2c独立地选自: (1)氢, (2)卤素, (3)-C1-6烷基,其是未取代的或被以下基团取代: (a)1-6个卤素, (b)苯基, (c)C3-6环烷基,或 (d)-NR10R11, (4)-O-C1-6烷基,其是未取代的或被1-6个卤素取代, (5)羟基, (6)-SCF3, (7)-SCHF2, (8)-SCH3, (9)-CO2R9, (10)-CN, (11)-SO2R9, (12)-SO2-NR10R11, (13)-NR10R11, (14)-CONR10R11,和 (15)-NO2; R3为杂环,其被R2a、R2b和R2c取代; R4和R5独立地选自: (1)氢,和 (2)C1-6烷基,其是未取代的或被卤素或羟基取代, 或R4和R5组合形成C3-6环烷基环; A选自: (1)-O-,和 (2)-NR10-; m为0或1,从而当m为0时R2直接与羰基连接; 及其可药用盐和其各个对映体和非对映体。
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摘要
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本发明提供了作为GlyT1抑制剂用于治疗精神分裂症的式(I)化合物,其中两个p为1或2,R1通常为杂芳基或环烷基,R2为C3-6环烷基或苯基并且R3为杂芳基,及其可药用盐,含有相同化合物的药物组合物及其制备方法。
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国际公布
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2006-06-29 WO2006/067529 英
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