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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:作为AURORA-A激酶抑制剂的新的2,3-二氮杂萘酮衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

作为AURORA-A激酶抑制剂的新的2,3-二氮杂萘酮衍生物

公开(公告)号 CN101027290A  
公开(公告)日 2007.08.29  
申请(专利)号 CN200580031962.2  
申请日期 2005.09.23  
专利名称 作为AURORA-A激酶抑制剂的新的2,3-二氮杂萘酮衍生物  
主分类号 C07D403/12(2006.01)I  
分类号 C07D403/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.9.24 EP 04022755.5  
申请(专利权)人 霍夫曼-拉罗奇有限公司  
发明(设计)人 爱德华·博伊德;弗雷德里克·布鲁克菲尔德;吉·乔治;伯恩哈德·戈勒;扎比内·欣沙;彼德拉·吕格尔;马蒂亚斯·吕特;斯特凡·沙伊布勒赫;克里斯蒂娜·许尔;沃尔夫冈·冯德萨尔;贾斯廷·华纳;斯特凡·韦甘德  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2005-09-23 PCT/EP2005/010311  
进入国家日期 2007.03.22  
专利代理机构 中科专利商标代理有限责任公司  
代理人 王 旭  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 式I的化合物, 其中 R1,R2,R3和R4 独立地表示R8-X-,环烷基-T1-,杂环基-T2-,氢,卤素,硝基,氰基, -OH,-NH2,-NH-C(O)H,-C(O)OH,-C(O)NH2, -S(O)2NH2,-NHC(O)NH2,-C(O)NH-O-烷基, -C(O)N(烷基)-O-烷基,-NHC(O)NH-O-烷基, -NHC(O)N(烷基)-O-烷基,-S(O)2NH-O-烷基, -S(O)2N(烷基)-O-烷基,或被卤素、羟基或烷氧基任 选地取代一次或数次的烷基; R8 是环烷基-T1-, 杂环基-T2-, 芳基-T3-, 杂芳基-T4-,或 任选地被卤素取代一次或数次的烷基; X 是-C(O)NH-,-C(O)N(烷基)-, -N(烷基)C(O)-,-NHC(O)-, -NHC(O)NH-,-NHC(O)N(烷基)-,-OC(O)N(烷基)-, -NHS(O)2-,-S(O)2NH-,-S(O)2N(烷基)-, -S(O)2-,-S(O)-,-C(O)O-,-OC(O)-,-C(O)-,-NH-, -N(烷基)-,-O-或-S-;并且 T1,T2,T3和T4 独立地表示单键或任选地被羟基取代一次或两次的亚烷基; R5 是氢, 任选地被卤素或烷氧基取代一次或数次的烷基, 杂芳基,或 任选地被以下各项取代一次或两次的苯基:卤素, -NO2,-OH,-C(O)OH, -C(O)NH-芳基,-C(O)NH2, -C(O)NH-烷基,-C(O)N(烷基)2, -C(O)-杂环基,-NH2,-NHC(O)-芳基, -NHC(O)-环烷基,-NHC(O)-烷基, -N(烷基)C(O)-烷基,-NHC(O)O-烷基, -N(烷基)C(O)O-烷基, -NHC(O)-烷氧基烷基,-NH-S(O)2-芳基, -NH-S(O)2-烷基,-C(O)NH-S(O)2-芳基, -C(O)NH-S(O)2-烷基,-S(O)2-烷基, -NH-芳基,-O-芳基,-S(O)-芳基,芳基,杂 环基,环烷基,烷基,烷氧基或烷硫基, 所述烷基、烷氧基和烷硫基基团任选地被 卤素取代一次或数次; 萘基, 1,3-二氢-异苯并呋喃基,苯并[1,3]间二氧杂环戊烯 -5-基, 环烷基,或 链烯基; Y 是亚烷基,亚烷基-C(O)-或亚烷基-CH(OH)-; n 是0或1; R6 是氢,烷基,氰基或卤素; R7 是氢,烷基或环烷基; 及其全部药用盐。  
摘要 本发明的目的是式I的化合物,它们的药用盐,对映体形式,非对映异构体和外消旋物,上述化合物的制备,含有它们的药物及其制备,以及上述化合物在控制或预防诸如癌症的疾病中的应用。  
国际公布 2006-03-30 WO2006/032518 英  
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