| 公开(公告)号 | CN101052638A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申请(专利)号 | CN200580032205.7 |
| 申请日期 | 2005.09.07 |
| 专利名称 | 作为α2肾上腺素能激动剂的4-（缩合环甲基)-咪唑-2-硫酮 |
| 主分类号 | C07D405/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;C07D233/84(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;A61P29/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.24 US 60/612,939 |
| 申请(专利权)人 | 阿勒根公司 |
| 发明(设计)人 | T·M·海德尔堡;周健雄;P·X·阮;D·吉尔;J·E·唐奈罗;M·E·加斯特;L·A·惠勒 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-07 PCT/US2005/032023 |
| 进入国家日期 | 2007.03.23 |
| 专利代理机构 | 北京北翔知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 张广育;姜建成 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式的化合物 其中R1独立地为H、1至4个碳的烷基、CH2OR2或被氟取代的1至4个碳的烷基； R2独立地为H、1至4个碳的烷基、C(O)R7、碳环芳基或具有1至3个独立地选自N、O和S的杂原子的杂环芳基； R3独立地选自1至4个碳的烷基、2至4个碳的烯基、2至4个碳的炔基、CH2OR2、CH2N(R2)2、CH2CN、C(O)R2、C(O)OR6、SO3R6、SO2N(R2)2、CH2SR2、F、Cl、Br、I、被氟取代的1至4个碳的烷基、CN、N3、NO2、N(R2)2、OR2、SR2； p是值为0、1、2或3的整数； R4和R5与它们所连接的碳原子共同形成碳环或杂环，所述杂环环上具有5或6个原子并具有1至3个独立地选自N、O和S的杂原子；所述由R4和R5共同形成的碳环或杂环任选被1至7个R8基团取代； R6独立地为H、1至4个碳的烷基、碳环芳基或具有1至3个独立地选自N、O和S的杂原子的杂环芳基； R7为H或1至4个碳的烷基，并且R8独立地选自1至4个碳的烷基、2至4个碳的烯基、2至4个碳的炔基、CH2OR2、CH2N(R2)2、CH2CN、C(O)R2、C(O)OR6、SO3R6、SO2N(R2)2、CH2SR2、F、Cl、Br、I、被氟取代的1至4个碳的烷基、CN、N3、NO2、N(R2)2、OR2、SR2或者R8为通过双键键合到所述碳环或杂环的一个碳原子上的O或S。 |
| 摘要 | 其中变量具有说明书中定义的含义的式1化合物(I)是α2肾上腺素能受体激动剂。与α2A肾上腺素能受体相比，所公开的一些化合物优先对α2B和/或α2C肾上腺素能受体具有特异性或选择性。此外，一些要求权利的化合物没有或只有最小的心血管作用和/或镇静作用。式1化合物可作为包括人在内的哺乳动物的药物，以治疗疾病和或缓解病症，所述疾病和病症响应使用α2肾上腺素能受体的激动剂进行的治疗。式1化合物没有显著的心血管活性和/或镇静活性，可用于治疗疼痛和其他症状，同时具有最小副作用。 |
| 国际公布 | 2006-04-06 WO2006/036497 英 |
