公开(公告)号
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CN101084216A
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公开(公告)日
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2007.12.05
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申请(专利)号
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CN200580043035.2
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申请日期
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2005.10.20
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专利名称
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可溶性环氧化物水解酶的改进抑制剂
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主分类号
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C07D405/12(2006.01)I
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分类号
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C07D405/12(2006.01)I;C07D207/50(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.10.20 US 60/651,487
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申请(专利权)人
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加利福尼亚大学董事会
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发明(设计)人
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B·D·哈莫克;金仁惠;C·莫里瑟;渡边卓穗;J·W·纽曼;P·琼斯;黄盛熙;P·威特斯通
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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2005-10-20 PCT/US2005/038282
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进入国家日期
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2007.06.14
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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余 颖
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种下式所示化合物及其药学上可接受的盐: 式中, R1是选自下组的成员:取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基烷基、取代或未取代的环烷基杂烷基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的芳基杂烷基、取代或未取代的C5-C12环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基和其组合,其中所述环烷基部分是单环或多环的; P1是选自下组的第一药效团:-C(O)O-、-NHC(NH)NH-、-NHC(NH)CH2-、-CH2C(NH)NH-、-NHC(NH)-、-C(NH)NH-、-NHC(O)NH-、-OC(O)NH-、-NHC(O)O-、-NHC(S)NH-、-CH2C(O)NH-、-NHC(O)CH2-、-C(O)NH-、-NHC(O)-和 P2是选自下组的第二药效团:-NH-、-C(O)-、-CH(OH)-、-O(CH2CH2O)q-、-C(O)O-、-OC(O)-、-NHC(NH)NH-、-NHC(NH)CH2-、-CH2C(NH)NH-、-NHC(O)NH-、-OC(O)NH-、-NHC(O)O-、-C(O)NH-、-NHC(O)-和-NHC(S)NH-; P3是选自下组的第三药效团:C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-O(CH2CH2O)q-R2、-OR2、-C(O)NHR2、-C(O)NHS(O)2R2、-NHS(O)2R2、-OC2-C4烷基-C(O)OR2、-C(O)R2、-C(O)OR2和羧酸类似物,其中R2是选自下组的成员:氢、取代或未取代的C1-C4烷基、取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基C1-C4烷基; 下标n和m各自独立为0或1,n或m中至少一个是1,下标q是0-6; L1是选自下组的第一连接基团:取代或未取代的C1-C6亚烷基、取代或未取代的C3-C6亚环烷基、取代或未取代的亚芳基和取代或未取代的杂亚芳基; L2是选自下组的第二连接基团:取代或未取代的C1-C12亚烷基、取代或未取代的C3-C6亚环烷基、取代或未取代的亚芳基、取代或未取代的杂亚芳基;氨基酸、二肽和二肽类似物;和它们的组合;或者当m是0时,L2是H。
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摘要
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提供了掺有多个药效团并可用于治疗疾病的可溶性环氧化物水解酶(sEH)的抑制剂。
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国际公布
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2006-04-27 WO2006/045119 英
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