| 公开(公告)号 | CN100347169C |
| 公开(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申请(专利)号 | CN01817740.9 |
| 申请日期 | 2001.08.15 |
| 专利名称 | 喹唑啉衍生物 |
| 主分类号 | C07D405/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.8.21 EP 00402320.6;2001.4.19 EP 01401006.0 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | L·F·A·亨尼奎;P·普莱;C·M·P·拉姆伯特 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-08-15 PCT/GB2001/003649 |
| 进入国家日期 | 2003.04.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐： 其中m为0、1、2或3； 各个R1基团可以相同也可以不同，选自：卤代、三氟甲基、羟基、氨基、(1-6C)烷基、(2-8C)链烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)链烯氧基、(2-6C)炔氧基、(1-6C)烷氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基和(2-6C)烷酰基氨基或者选自Q1-X1-的基团，在该式中，X1为O，Q1为芳基-(1-6C)烷基、杂芳基、杂芳基-(1-6C)烷基、杂环基或杂环基-(1-6C)烷基， 且其中R1取代基中的任一(2-6C)亚烷基链中的相邻碳原子任选被插入链的O或N(R5)分开，其中R5为氢、(1-6C)烷基或(2-6C)烷酰基， 且其中R1取代基中的任一CH2或CH3基团任选在该CH2或CH3基团的每一个上具有一个或多个卤代或(1-6C)烷基取代基或选自下列的取代基：羟基、氨基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(2-6C)烷酰基氧基、(2-6C)烷酰基氨基和N-(1-6C)烷基(2-6C)烷酰基氨基或者选自-X3-Q3的基团：其中X3为O，Q3为杂芳基， 且其中R1的取代基中的任一芳基、杂芳基或杂环基任选具有1、2或3个取代基，这些取代基可以相同也可以不同，选自：卤代、三氟甲基、氰基、羟基、氨基、氨基甲酰基、(1-6C)烷基、(2-8C)链烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)链烯氧基、(2-6C)炔氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰基氧基、(2-6C)烷酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基，或者选自-X4-R8的基团，在该式中，X4为直接键，R8为羟基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氨基-(1-6C)烷基或二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基，或者选自-X5-Q4的基团，在该式中，X5为直接键或CO，Q4为杂环基或杂环基-(1-6C)烷基，任选具有1或2个取代基，所述取代基可以相同也可以不同，选自：卤代、(1-6C)烷基、(2-8C)链烯基、(2-8C)炔基和(1-6C)烷氧基， 且其中R1的取代基中的任一杂环基任选具有1个或2个氧代取代基； 且其中R1基团中的任一芳基为苯基，R1基团中的任一杂芳基选自吡咯基、咪唑基、三唑基和吡啶基，和R1基团中的任一杂环基选自环氧乙烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、吡咯烷基、吗啉基、1，1-二氧代四氢-1，4-噻嗪基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基和高哌嗪基； R2为氢； n为0、1或2；且 R3为卤代、三氟甲基、氰基、羟基、(1-6C)烷基、(2-8C)链烯基、(2-8C)炔基或(1-6C)烷氧基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)喹唑啉衍生物，其中m、R1、n、R2和R3分别具有在说明书中限定的含义，本发明还涉及这些衍生物的制备方法、含有它们的药物组合物以及它们在制备用作实体肿瘤的遏制和/或治疗中的抗侵入剂的药物中的用途。 |
| 国际公布 | 2002-02-28 WO2002/016352 英 |
