| 公开(公告)号 | CN101121711A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.13 |
| 申请(专利)号 | CN200710112946.7 |
| 申请日期 | 2007.09.19 |
| 专利名称 | 吡唑碳酰腙衍生物及其应用 |
| 主分类号 | C07D405/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 山东大学 |
| 发明(设计)人 | 赵宝祥;苗俊英;张尚立;夏 永;范传东 |
| 地址 | 250100山东省济南市历城区山大南路27号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 济南金迪知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 王绪银 |
| 国省代码 | 山东;37 |
| 主权项 | 下述通式(I)的化合物， 其中： R1代表氢、C1～4烷基、烷氧基、卤素、硝基之一； R2代表氢、C1～4烷基、烷氧基、卤素、硝基之一； R3代表氢、C1～4烷基、芳香基之一； X代表碳、氮之一。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式为(I)的1-芳甲基-3-芳基-1H-吡唑-5-碳酰腙衍生物。其中：R1代表氢、C1～4烷基、烷氧基、卤素、硝基；R2代表氢、C1～4烷基、烷氧基、卤素、硝基；R3代表氢、C1～4烷基、芳香基；X代表碳、氮。所述化合物的合成方法是：将芳甲基氯与3-芳基-1H-吡唑-5-甲酸乙酯在碳酸钾做缚酸剂的条件下，在乙腈中回流反应制得1-芳甲基-3-芳基吡唑-5-羧酸乙酯的衍生物，然后将得到的衍生物在醇溶液中与水合肼反应得到1-芳甲基-3-芳基-1H-吡唑-5-碳酰肼衍生物，接着将其与相应的芳香醛在乙醇中回流反应制得1-芳甲基-3-芳基-1H-吡唑-5-碳酰腙衍生物。本发明所述化合物通过药理实验评价具有抑制人肺癌A549细胞增殖，即抗肿瘤的明显效果。 |
| 国际公布 |
