公开(公告)号
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CN101146799A
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公开(公告)日
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2008.03.19
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申请(专利)号
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CN200680009586.1
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申请日期
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2006.03.18
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专利名称
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CGRP拮抗剂、其制备方法以及其作为药物的用途
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主分类号
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C07D405/12(2006.01)I
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分类号
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C07D405/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2005.3.23 EP PCT/EP2005/003094;2005.4.18 EP PCT/EP2005/004104;2005.9.29 EP 05021283.6
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申请(专利权)人
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贝林格尔·英格海姆国际有限公司
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发明(设计)人
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斯蒂芬·G·米勒;克劳斯·鲁道夫;菲利普·勒斯滕伯格;德克·斯滕坎普;马科·桑塔戈斯蒂诺;法比奥·帕莱里;亨利·杜兹;柯尔斯滕·阿恩特;格哈德·谢恩泽尔
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地址
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德国英格海姆
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颁证日
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国际申请
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2006-03-18 PCT/EP2006/002515
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进入国家日期
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2007.09.24
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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张平元;赵仁临
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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通式I的CGRP-拮抗剂: 其中: X表示CH2、NH、C1-3-烷基-N、O或S, R1表示选自以下基团中的基团: 以及 其中 R11表示H、卤素、HO、F3C或C1-6-烷基-O, R2表示通式II的基团: 或者 其中 R2.1表示H、卤素、C1-3-烷基-O、C1-3-烷基或F3C, R2.2表示H、H2N、HO、H3C-O、H-C(O)-O或C1-3-烷基-C(O)-O, R2.3表示H、卤素、C1-3-烷基或F3C,或 R2表示选自如下基团的基团: 其中 R2.4表示H或H3C, R3表示通式III的基团: 或者 其中 R3.1表示H、C1-3-烷基或R3.1.1-(O)C, R3.1.1表示HO或C1-6-烷基-O-, R3.2表示H或C1-3-烷基及 R3.3表示一自由电子对或氧原子, R4表示任选地被R4.1取代的4至7员氧杂环烷基,且 R4.1表示NC、HO、C1-3-烷基或C1-3-烷基-O, 其互变异构体、非对映异构体、对映异构体、水合物、其混合物及其盐以及该盐的水合物、尤其是其与无机或有机酸或碱的生理学上可接受的盐。
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摘要
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本发明是关于通式I的CGRP-拮抗剂:其中R1、R2、R3、R4及X如权利要求1中所定义,其互变异构体、异构体、非对映异构体、对映异构体、水合物、混合物及盐以及该盐的水合物、特别是其与无机或有机酸或碱的生理学上可接受的盐、以及通式I中一个或多个氢原子由氘替代的化合物、含有这些化合物的药物组合物、其用途及其制备方法。
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国际公布
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2006-09-28 WO2006/100009 德
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