公开(公告)号
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CN100358891C
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公开(公告)日
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2008.01.02
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申请(专利)号
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CN03804547.8
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申请日期
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2003.02.24
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专利名称
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可用作ATM抑制剂的吡喃酮
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主分类号
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C07D409/04(2006.01)I
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分类号
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C07D409/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/382(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.2.25 GB 0204350.3;2002.7.15 US 60/395,884
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申请(专利权)人
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库多斯药物有限公司
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发明(设计)人
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G·C·M·史密斯;N·M·B·马丁;S·P·杰克逊;M·J·欧康纳;A·Y·K·劳;X-L·F·科克罗夫特;I·T·W·马修斯;K·A·米尼尔;L·J·M·里戈雷奥;M·G·休默索恩;R·J·格里芬
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地址
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英国剑桥
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颁证日
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国际申请
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2003-02-24 PCT/GB2003/000770
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进入国家日期
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2004.08.25
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;林柏楠
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国省代码
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英国;GB
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主权项
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式I化合物: 或其盐或溶剂化物,其中: P和Q之一是O且P和Q之另外一个是CH,其中在Q和P中为CH的一方与携带R3基团的碳原子之间存在双键; Y是O或S; R1和R2与它们所连接的氮原子一起构成具有4至8个环原子的杂环; R3是苯基,通过选自-S-、-O-、-NRN-和-CH2-的第一桥连基团与C5-20碳芳基连接,该C5-20碳芳基任选被-NRXRY、-NRXS(=O)2RZ、-C(=O)RZ、-NRXC(=O)RZ、-ORZ、-C(=O)ORZ或-C(=O)NRXRY取代; 该苯基和任选被取代的C5-20碳芳基任选地进一步通过第二桥连基团连接,该第二桥连基团相邻于第一桥连基团键合在两者基团上,以构成稠合于该苯基和C5-20碳芳基的C5-7环,该苯基进一步任选被卤素、羟基、C1-7烷基、-ORZ、-C(=O)ORZ、-C(=O)RZ、-OC(=O)RZ、-NRXRY、-C(=O)NRXRY、硝基、氰基、硫羟基、C1-7烷硫基、-NRXC(=O)RZ或-NRXS(=O)2RZ取代; 其中RN选自氢或-C(=O)ORZ; 其中RX和RY独立地选自H、C1-7烷基、C3-20杂环基和C5-20芳基,RZ选自C1-7烷基、C3-20杂环基和C5-20芳基,其中每个RX、RY和RZ可独立地被卤代、羟基、羧基、氰基、硝基、硫羟基、C1-7烷基、-ORZ’、-C(=O)ORZ’、-C(=O)RZ’、 -OC(=O)RZ’、-NRX’RY’、-C(=O)NRX’RY’、C1-7烷硫基、-NRX’C(=O)RZ’、-NRX’S(=O)2RZ’、C5-20芳基或C3-20杂环基取代;其中RX’和RY’独立地选自H、C1-7烷基、C3-20杂环基和C5-20芳基,RZ’选自C1-7烷基、C3-20杂环基和C5-20芳基。
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摘要
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本申请涉及式I化合物,其中:P和Q之一是O且P和Q的另一个是CH,其中在P和Q中为CH的一方和携带R3基团的碳原子之间存在双键;Y是O或S;R1和R2独立地是氢、任选被取代的C1-7烷基、C3-20杂环基或C5-20芳基,或者可一起构成任选被取代的具有4至8个环原子的杂环;R3是苯基或吡啶基,通过选自-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-O-、-NRN-和CRC1RC2-的第一桥连基团与任选被取代的C5-20碳芳基连接,该苯基或吡啶基和任选被取代的C5-20碳芳基任选地进一步通过第二桥连基团连接,以构成任选被取代的C5-7环,该苯基或吡啶基进一步任选被取代。
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国际公布
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2003-08-28 WO2003/070726 英
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