公开(公告)号
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CN101087781A
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公开(公告)日
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2007.12.12
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申请(专利)号
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CN200580044401.6
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申请日期
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2005.12.16
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专利名称
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用于治疗肺结核的吲哚衍生物
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主分类号
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C07D409/12(2006.01)I
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分类号
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C07D409/12(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61P31/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.12.23 GB 0428173.9
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申请(专利权)人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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发明(设计)人
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V·胡利卡尔;R·R·K·R·劳
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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2005-12-16 PCT/GB2005/004876
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进入国家日期
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2007.06.22
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘 健;李连涛
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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式(I)化合物或其可药用盐或其在体内可水解的酯在制备用于治疗结核分枝杆菌(M.tb)的药物中的应用 其中X是键或CH2; R1是氢或C1-10烷基或C5-10芳基或任选取代的C5-10芳基或C5-10杂芳基环; R2是羧基、氰基、-C(O)CH2OH、-CONHR8、-C(O)NHSO2R9、四唑-5-基、-(CH2)1-3-NR18R19、SO3H或式(VI)基团 其中R8选自氢、C1-10烷基或任选取代的C5-10芳基或任选取代的C4-20杂环基,R8是基团-(CHR13)r-COOH,其中r是1-3的整数,并且每一个R13基团独立地选自氢或C1-10烷基;R9是任选取代的C1-10烷基或任选取代的C5-10芳基或任选取代的C4-20杂环基;R10、R11和R12独立地选自氢、卤素或C1-0烷基,或者任选取代的C5-10芳基和任选取代的C4-20杂环基;R18和R19独立地是C1-3烷基,或者R18和R19与相邻的氮原子合起来代表吗啉或哌嗪环; R3是氢、卤素或任选取代的C1-10烷基或任选取代的C2-10链烯基或任选取代的C2-10炔基或任选取代的C5-10芳基或任选取代的C4-20杂环基或任选取代的C1-10烷氧基或任选取代的具有最多15个碳原子的芳烷基或任选取代的具有最多15个碳原子的芳烷基氧基或任选取代的具有最多7个碳原子的环烷基; R4是基团NO2、NHR14、NHCHR14R15、NHCOR15、NHSO2R15、NHC(X1)NHR16或NHCONHSO2R,者其中X1是O或S,R14是氢或C1-10烷基或任选取代的C5-10芳基或任选取代的C4-20杂环基;R15是任选取代的C1-10烷基、任选取代的C5-10芳基或任选取代的C4-20杂环基,并且R16是氢、任选取代的C1-10烷基或任选取代的C4-20杂芳基,R17是任选取代的C1-10烷基或任选取代的C4-20杂芳基; R5、R6和R7独立地选自氢、卤素、官能团、任选取代的烃基或任选取代的杂环基。
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摘要
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式(I)化合物或其可药用盐或其在体内可水解的酯在制备用于治疗结核分枝杆菌(M.tb)的药物中的应用。
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国际公布
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2006-06-29 WO2006/067392 英
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