| 公开(公告)号 | CN101027295A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申请(专利)号 | CN200580026189.0 |
| 申请日期 | 2005.06.01 |
| 专利名称 | 用于治疗炎性疾病的化合物和含它们的药物组合物 |
| 主分类号 | C07D409/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D409/12(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D207/26(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07C233/18(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D209/44(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.2 US 60/576,153 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | 郭竹彦;P·欧尔斯;朱晓宁;R·D·马佐拉;钱庭耀;H·A·瓦卡洛;B·麦奇崔克;J·A·克斯洛斯基;B·J·拉维;周国伟;S·帕里瓦;翁欣纯;石南洋;P·C·丁;K·E·罗斯纳;G·W·小西普斯;M·A·西迪昆;D·B·贝兰格;戴朝阳;李丹夙;V·M·吉瑞加瓦拉邦;J·波普维琪-慕勒;于文盛;赵联远 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-01 PCT/US2005/019131 |
| 进入国家日期 | 2007.02.02 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)化合物： 或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中： A选自： d为0至4； J选自O、S和NR5； E选自：O、S和NR5； T为O或S； R1和R2相同或不同，各自独立地选自H、烷基、环烷基、杂环基、芳基、芳烷基、杂芳烷基和杂芳基；或者，R1和R2和显示与之相连接的N一起，表示4-8员杂环，所述杂环具有1-3个杂原子，包括所述的N，所述的杂环任选与芳基、杂芳基、环烷基或杂环基稠合，其中各所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、杂芳基及4-8员杂环可以是未取代的，或任选独立地被一或多个可以相同或不同的部分取代，各部分独立地选自下述R70部分的基团； R10选自H、烷基和氟烷基； R20选自H、烷基和氟烷基； R30为H或烷基，或者R30和R40和在式I中显示R40所连接的N一起，接合形成4-7员杂环，其中所述的杂环为未取代的，或任选独立地被一或多个可以相同或不同的部分取代，各部分独立地选自下述R70部分的基团； R40为H或烷基； R50为H或烷基； W为-(CR132)n-，其中n为0至5，或共价键，或者，两个R13基团可稠合形成3-8员环烷基，其中所述的3-8员环烷基可以是未取代的，或任选独立地被一或多个可以相同或不同的部分取代，各部分独立地选自下述R6部分的基团； X为不存在或存在，如果存在，则X选自共价键、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基可以是未取代的，或任选独立地被一或多个可以相同或不同的部分取代，各部分独立地选自下述R70部分的基团； Y为不存在或存在，如果存在，则Y选自共价键；-[C(R6)2]n-，其中n为1或2；-O-；-S-；-NR1-；-SOv-，其中v为1至2；-SOn(CR62)p-，其中n为1或2，及p为1至4；-O(CR62)q-或-(CR62)qO-，其中q为1至4；-N(R7)S(O)n-或-S(O)nN(R7)-，其中n为1或2；及-N(R7)C(O)-或-C(O)N(R7)-； Z选自H、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，所述环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选与芳基、杂环基、杂芳基或环烷基稠合；其中各所述的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基可以是未取代的，或任选独立地被一或多个可以相同或不同的部分取代，各部分独立地选自下述R70部分的基团； R5选自氢、烷基和烷基芳基； 各R6为相同或不同，且独立地选自氢；卤素；-SR15；-S(O)qR15，其中q为1至2；烷基；环烷基；杂环基；烷氧基；羟基；硝基；氰基；氨基；烯基；炔基；芳烷基；氨基羰基；烷基羰基和烷氧羰基； 各R7为相同或不同，且独立地选自氢、烷基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环基、烯基、炔基、芳烷基、烷基羰基和烷氧羰基，其中各芳基、杂芳基和杂环基可以是未取代的，或任选独立地被一或多个可以相同或不同的部分取代，各部分独立地选自下述R70部分的基团； R13为相同或不同，且独立地选自氢、卤素、-OH、-OR14、烷基、环烷基、杂环基、烯基、炔基、烷基芳基、烷基氨基及烷基羰基； R14为烷基； 各R70为在所指示处的H的取代基，且为相同或不同，并独立地选自烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、卤基、-CN、-CF3、-OCF3、-OR15、-C(O)R15、-C(O)OR15、-C(O)N(R15)(R16)、-SR15、-S(O)qN(R15)(R16)，其中q为1至2，-C(＝NOR15)R16、-N(R15)(R16)、-烷基-N(R15)(R16)、-N(R15)C(O)R16、-CH2-N(R15)C(O)R16、-N(R15)S(O)R16、-N(R15)S(O)2R16、-CH2-N(R15)S(O)2R16、-N(R17)S(O)2N(R16)(R15)、-N(R17)S(O)N(R16)(R15)、-N(R17)C(O)N(R16)(R15)、-CH2-N(R17)C(O)N(R16)(R15)、-N(R15)C(O)OR16、-CH2-N(R15)C(O)OR16及-S(O)qR15，其中q为1至2；且其中各烷基、环烷基、杂环基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、烯基及炔基独立地为未取代的，或被1至5个基团取代，所述基团独立地选自烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、卤基、-CF3、-CN、-OR15、-N(R15)(R16)、-C(O)OR15、-C(O)N(R15)(R16)及-N(R15)S(O)R16；且 各R15、R16和R17独立地选自H、烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，或者R15和R16和显示与之连接的N一起，接合形成4-8员杂环，其中所述的4-8员环烷基可以是未取代的，或任选独立地被一或多个可以相同或不同的部分取代，各部分独立地选自下述R75部分的基团； 各R75独立地选自烷基、环烷基、杂环基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、烯基及炔基，且其中各烷基、环烷基、杂环基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、烯基及炔基独立地为未取代的，或被1至5个基团取代，所述基团独立地选自烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、卤基、-CF3、-CN、-OR19、-N(R19)2、-C(O)OR19、-C(O)N(R19)2及-N(R19)S(O)R19；且 各R19独立地选自H、烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或异构体，该化合物可用于治疗由MMPs、ADAMs、TACE、TNF-α或其组合介导的疾病或状况。 |
| 国际公布 | 2005-12-22 WO2005/121130 英 |
