| 公开(公告)号 | CN101061112A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申请(专利)号 | CN200580039384.7 |
| 申请日期 | 2005.09.15 |
| 专利名称 | 作为c-Kit原癌基因抑制剂的（螺环基酰氨基)氨基噻吩化合物 |
| 主分类号 | C07D409/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D409/14(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;C07D411/14(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;C07D495/10(2006.01)I;A61K31/475(2006.01)I;C07D491/10(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;C07D487/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.17 US 60/610,672 |
| 申请(专利权)人 | OSI制药公司 |
| 发明(设计)人 | 李安虎;董汉清;张 涛 |
| 地址 | 美国纽约 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-15 PCT/US2005/033127 |
| 进入国家日期 | 2007.05.17 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 杨 青;樊卫民 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)所示化合物： 或其药学上可接受的盐或N-氧化物，其中： Y是任选被1-5个独立的R2取代基取代的杂芳基或环C3-10烷基； X是任选被1-5个独立的R21取代基取代的杂芳基或杂环基； A是任选被1-5个独立的R3取代基取代的芳基，杂芳基，环C3-10烷基，杂环基，环C3-10烯基，或杂环烯基； R1是C0-6烷基，卤素，或卤代烷基； R2，R21和R3各自独立地为C0-6烷基，环C3-10烷基，氧，卤素，卤代烷基，氰基C0-6烷基，硝基C0-6烷基，羟基C0-6烷基，-C0-6烷基-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)，-N(C0-6烷基)-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)，-N(C0-6烷基)-N(C0-6烷基)(酰基)，酰基C0-6烷基，取代的酰基，胍基C0-6烷基，肟基C0-6烷基，酰氨基C0-6烷基，取代的酰氨基，酰氧基C0-6烷基，取代的酰氧基，芳基C0-6烷基，取代的芳基C0-6烷基，杂芳基C0-6烷基，取代的杂芳基C0-6烷基，杂环基C0-6烷基，氰基氨基C0-6烷基，C0-6烷基肼基，杂环基氨基，芳基C0-6烷基肼基，烷基磺酰基C0-6烷基，芳基C0-6烷基磺酰基C0-6烷基，烷基亚磺酰基C0-6烷基，烷基磺酰氨基C0-6烷基，芳基C0-6烷基磺酰氨基C0-6烷基，氨基C0-6烷基磺酰基，C0-6烷基氨基磺酰基，酰基C1-6烷基磺酰基，杂环基磺酰基，氨基C0-6烷基亚磺酰基，酰基C1-6烷基亚磺酰基，甲硅烷基，甲硅烷氧基，烯氧基，炔氧基，C2-6烯基，酰基C2-6烯基，C2-6炔基，酰基C2-6炔基，羟基C2-6炔基，氨基C2-6炔基，C1-6烷氧基C0-6烷基，C1-6烷硫基C0-6烷基，羟基C1-6烷氧基C0-6烷基，羟基C1-6烷硫基C0-6烷基，酰基C1-6烷氧基C0-6烷基，酰基C1-6烷硫基C0-6烷基，C0-6烷基氨基C1-6烷氧基C0-6烷基，C0-6烷基氨基C1-6烷硫基C0-6烷基，酰基氨基C1-6烷氧基C0-6烷基，酰基氨基C1-6烷硫基C0-6烷基，芳基C0-6烷基氨基C0-6烷基，芳基C0-6烷硫基C0-6烷基，芳基C0-6烷氧基C0-6烷基，芳基C0-6烷基氨基，芳基C0-6烷基氨基C0-6烷基，芳基C0-6烷硫基，取代的芳基C0-6烷氧基，取代的芳基C0-6烷硫基，或取代的芳基C0-6烷氧基；并且 前提为化合物不是： 顺式-N-(4-甲基-5-氧-1，4-二氮杂螺[5.5]十一碳-9-基)-3-[(喹啉-4-基甲基)氨基]噻吩-2-羧酰胺， 顺式-N-(2-苄基-3-氧-1，2-二氮杂螺[4.5]十碳-8-基)-3-[(喹啉-4-基甲基)氨基]噻吩-2-羧酰胺， N-(3-苄基-2，4-二氧-1，3-二氮杂螺[4.5]十碳-8-基)-3-[(喹啉-4-基甲基)氨基]噻吩-2-羧酰胺， 顺式-N-(2，4-二氧-1，3-二氮杂螺[4.5]十碳-8-基)-3-[(喹啉-4-基甲基)氨基]噻吩-2-羧酰胺， N-[3-(3-甲基丁基)-2，4-二氧-1，3-二氮杂螺[4.5]十碳-8-基]-4-甲基-3-[(喹啉-4-基甲基)氨基]噻吩-2-羧酰胺，或 5-{[(3-[(喹啉-4-基甲基)氨基]噻吩-2-基)羰基]氨基}-2-氧-1，2-二氢-1’H-螺[吲哚-3，4’-哌啶]-1’-羧酸苄酯。 |
| 摘要 | 式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐或N-氧化物(其中的A，R1，X和Y在本文中定义)可用于治疗肿瘤和癌症，例如肥大细胞增生症/肥大细胞白血病，胃肠道基质瘤(GIST)，生殖细胞肿瘤，小细胞肺癌(SCLC)，鼻型自然杀伤/T细胞淋巴瘤，睾丸癌(精原细胞瘤)，甲状腺癌，恶性黑色素瘤，卵巢癌，腺样囊性癌，急性骨髓性白血病(AML)，乳腺癌，小儿T细胞急性淋巴母细胞白血病，神经母细胞瘤，肥大细胞白血病，血管肉瘤，间变性大细胞淋巴瘤，子宫内膜癌和前列腺癌。 |
| 国际公布 | 2006-03-30 WO2006/034015 英 |
