| 公开(公告)号 | CN100349892C |
| 公开(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申请(专利)号 | CN200480002737.1 |
| 申请日期 | 2004.02.12 |
| 专利名称 | 抗菌的吲哚酮唑烷酮、它们的制备中间体和含有它们的药物组合物 |
| 主分类号 | C07D413/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/04(2006.01)I;C07D407/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.24 US 60/449,734 |
| 申请(专利权)人 | 法玛西雅厄普约翰有限责任公司 |
| 发明(设计)人 | T-J·鲍伊尔 |
| 地址 | 美国密执安州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-12 PCT/IB2004/000466 |
| 进入国家日期 | 2005.07.25 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 刘晓东 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物 式I 或其药学上可接受的盐，其中： A是结构i n是0或1； X是O、S、NH、N烷基、NOH和NO烷基； Z是NHC(＝O)R1、NHC(＝S)R1、C(＝O)NHR1、C(＝O)N(H)OH、NHC(＝NCN)R1、NH-het1、O-het1、S-het1或het2； W是H、NH2、NHC1-4烷基、C1-4烷基、C2-4烯基、-(CH2)mC(＝O)C1-4烷基、OC1-4烷基、SC1-4烷基、(CH2)mC3-6环烷基、CH＝CH-芳基、CH＝CH-het1、CH2C(＝O)-芳基或CH2C(＝O)-het1，所述烷基、芳基或het可选地分别是取代的烷基、取代的芳基或取代的het； R2和R3独立地是H或F； R4是H、Cl、F、CH3、CF3、NH2、NO2或CN； R5和R6独立地是H、烷基、取代的烷基、-S烷基、-O烷基、烯基、取代的烯基、羟基、芳基或卤素； R7是H、烷基、取代的烷基、环烷基、C(＝O)烷基、C(＝O)取代的烷基、芳基、烯基、取代的烯基、het、取代的het或取代的芳基； het1是C-连接的五-(5)或六-(6)元杂环，它含有1-4个选自氧、硫和氮的杂原子； het2是N-或C-连接的五-(5)或六-(6)元杂环，它含有1-4个选自氧、硫和氮的杂原子； 每个m独立地是0、1或2； 其中： 术语“取代的烷基”表示这样一种烷基部分，它具有1-4个选自下组的取代基：卤素、het、环烷基、环烯基、芳基、-OQ10、-SQ10、-S(O)2Q10、-S(O)Q10、-OS(O)2Q10、-C(＝NQ10)Q10、-C(＝NOQ10)Q10、-SC(O)Q10、-NQ10Q10、-C(O)Q10、-C(S)Q10、-C(O)OQ10、-OC(O)Q10、-C(O)NQ10Q10、-C(O)C(Q16)2OC(O)Q10、-CN、＝O、＝S、-NQ10C(O)Q10、-NQ10C(O)NQ10Q10、-S(O)2NQ10Q10、-NQ10S(O)2Q10、-NQ10S(O)Q10、-NQ10SQ10、-NO2和-SNQ10Q10，het、环烷基、环烯基和芳基中每一个都可以可选地被1-4个独立选自卤素和Q15的取代基取代； 术语“取代的芳基”表示这样一种芳基部分，它具有1-3个选自下组的取代基：-OQ10、-SQ10、-S(O)2Q10、-S(O)Q10、-OS(O)2Q10、-C(＝NQ10)Q10、-SC(O)Q10、-NQ10Q10、-C(O)Q10、-C(S)Q10、-C(O)OQ10、-OC(O)Q10、-C(O)NQ10Q10、、-C(O)C(Q16)2OC(O)Q10、-CN、-NQ10C(O)Q10、-NQ10C(O)NQ10Q10、-S(O)2NQ10Q10、-NQ10S(O)2Q10、-NQ10S(O)Q10、-NQ10SQ10、-NO2、-SNQ10Q10、烷基、取代的烷基、het、卤素、环烷基、环烯基和芳基，该het、环烷基、环烯基和芳基可以可选地被1-3个选自卤素和Q15的取代基取代； 术语“取代的het”表示这样一种het部分，它具有1-4个选自下组的取代基：-OQ10、-SQ10、-S(O)2Q10、-S(O)Q10、-OS(O)2Q10、-C(＝NQ10)Q10、-C(＝NOQ10)Q10、-SC(O)Q10、-NQ10Q10、-C(O)Q10、-C(S)Q10、-C(O)OQ10、-OC(O)Q10、-C(O)NQ10Q10、-C(O)C(Q16)2OC(O)Q10、-CN、-NQ10C(O)Q10、-NQ10C(O)NQ10Q10、-S(O)2NQ10Q10、-NQ10S(O)2Q10、-NQ10S(O)Q10、-NQ10SQ10、-NO2、-SNQ10Q10、烷基、取代的烷基、het、卤素、环烷基、环烯基和芳基，取代的het也可以被一个或多个＝O或＝S取代基取代，其条件是O或S键合于这样的环原子处，该环原子能够支持该环原子与O或S之间的双键，该het、环烷基、环烯基和芳基可以可选地被1-3个选自卤素和Q15的取代基取代； 术语“取代的烯基”表示这样一种烯基部分，它包括1-3个选自下组的取代基：-OQ10、-SQ10、-S(O)2Q10、-S(O)Q10、-OS(O)2Q10、-C(＝NQ10)Q10、-C(＝NOQ10)Q10、-SC(O)Q10、-NQ10Q10、-C(O)Q10、-C(S)Q10、-C(O)OQ10、-OC(O)Q10、-C(O)NQ10Q10、-C(O)C(Q16)2OC(O)Q10、-CN、＝O、＝S、-NQ10C(O)Q10、-NQ10C(O)NQ10Q10、-S(O)2NQ10Q10、-NQ10S(O)2Q10、-NQ10S(O)Q10、-NQ10SQ10、-NO2、-SNQ10Q10、烷基、取代的烷基、het、卤素、环烷基、环烯基和芳基，该het、环烷基、环烯基和芳基可以可选地被1-3个选自卤素和Q15的取代基取代； 术语“取代的烷氧基”表示这样一种烷氧基部分，它包括1-3个选自下组的取代基：-OQ10、-SQ10、-S(O)2Q10、-S(O)Q10、-OS(O)2Q10、-C(＝NQ10)Q10、-SC(O)Q10、-NQ10Q10、-C(O)Q10、-C(S)Q10、-C(O)OQ10、-OC(O)Q10、-C(O)NQ10Q10、-C(O)C(Q16)2OC(O)Q10、-CN、＝O、＝S、-NQ10C(O)Q10、-NQ10C(O)NQ10Q10、-S(O)2NQ10Q10、-NQ10S(O)2Q10、-NQ10S(O)Q10、-NQ10SQ10、-NO2、-SNQ10Q10、烷基、取代的烷基、het、卤素、环烷基、环烯基和芳基，该het、环烷基、环烯基和芳基可以可选地被1-3个选自卤素和Q15的取代基取代； 术语“取代的环烯基”表示这样一种环烯基部分，它包括1-3个选自下组的取代基：-OQ10、-SQ10、-S(O)2Q10、-S(O)Q10、-OS(O)2Q10、-C(＝NQ10)Q10、-SC(O)Q10、-NQ10Q10、-C(O)Q10、-C(S)Q10、-C(O)OQ10、-OC(O)Q10、-C(O)NQ10Q10、-C(O)C(Q16)2OC(O)Q10、-CN、＝O、＝S、-NQ10C(O)Q10、-NQ10C(O)NQ10Q10、-S(O)2NQ10Q10、-NQ10S(O)2Q10、-NQ10S(O)Q10、-NQ10SQ10、-NO2、-SNQ10Q10、烷基、取代的烷基、het、卤素、环烷基、环烯基和芳基，该het、环烷基、环烯基和芳基可以可选地被1-3个选自卤素和Q15的取代基取代； 术语“取代的氨基”表示这样一种氨基部分，其中氨基上的一个或两个氢被选自下 |
| 摘要 | |
| 国际公布 | 2004-09-02 WO2004/074282 英 |
