| 公开(公告)号 | CN101006084A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申请(专利)号 | CN200580028619.2 |
| 申请日期 | 2005.07.20 |
| 专利名称 | 4-芳基吗啉-3-酮衍生物、它们的制备方法与其治疗用途 |
| 主分类号 | C07D413/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/06(2006.01)I;C07D265/10(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/537(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.23 FR 0408222 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲-安万特 |
| 发明(设计)人 | X·埃蒙德斯-阿尔特;V·普罗伊托 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-20 PCT/FR2005/001852 |
| 进入国家日期 | 2007.02.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;林 森 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 符合式(I)化合物： 式中： -Ar代表被卤素原子单取代或双取代的苯基； -R1代表未取代苯基或被一个或两个取代基取代一次或两次的苯基，所述的取代基独立地选自卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基； -R2代表： ●吡啶基； ●未取代苯基或被一个或两个取代基取代一次或两次的苯基，所述的取代基独立地选自卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基； ●未取代苄基或在苯基上被一个或两个取代基取代一次或两次的苄基，所述的取代基独立地选自卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基； -R2还可以代表： ●杂环基，它选自吖丁啶、吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉或全氢吖庚因，R3代表氰基或基团-CONR11R12时； -R3代表选自下述的基团： (1)氢原子； (2)(C1-C4)烷基； (3)(C1-C4)烷基羰基； (4)氰基； (5)-(CH2)q-OH； (6)-(CH2)q-O-(C1-C4)烷基； (7)-(CH2)q-O-CO-R4； (8)-(CH2)q-O-CO-NH-(C1-C4)烷基； (9)-NR5R6； (10)-(CH2)q-NR7COR8； (11)-(CH2)q-NR7COOR9； (12)-(CH2)q-NR7SO2R10； (13)-(CH2)q-NR7CONR11R12； (14)-CH2NR13R14； (15)-CH2-CH2NR13R14； (16)-COOH； (17)-COO-(C1-C4)烷基； (18)-CONR11R12； (19)-CH2-COOH； (20)-CH2-COO-(C1-C4)烷基； (21)-CH2-CONR11R12； (22)-O-CH2CH2OR15； (23)-NR7COCOR16； (24)-CONR7-NR17R18； (25) (26) -q是0、1或2； -R4代表(C1-C4)烷基、未取代的(C3-C7)环烷基或被一个或多个甲基取代的(C3-C7)环烷基、苯基、吡啶基； -R5和R6每个独立地代表氢原子或(C1-C4)烷基；R6还可以代表(C3-C7)环烷基甲基、苄基或苯基；或R5和R6与它们连接的氮原子一起构成杂环，它选自吖丁啶、吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、全氢吖庚因、未取代的哌嗪或在4位被(C1-C4)烷基取代的哌嗪； -R7代表氢原子或(C1-C4)烷基； -R8代表氢原子、(C1-C4)烷基、乙烯基、苯基、苄基、吡啶基、未取代的(C3-C7)环烷基或被一个或多个甲基取代的(C3-C7)环烷基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基； -或者R7和R8一起代表基团-(CH2)p-； -p是3或4； -R9代表(C1-C4)烷基或苯基； -或者R7和R9一起代表基团-(CH2)n-； -n是2或3； -R10代表(C1-C4)烷基、游离氨基或被一个或两个(C1-C4)烷基取代的氨基、未取代苯基或被取代基取代一次或多次的苯基，所述的取代基选自：卤素原子、(C1-C4)烷基、三氟甲基、羟基、(C1-C4)烷氧基、羧基、(C1-C4)烷氧基羰基、(C1-C4)烷基羰氧基、氰基、硝基，游离氨基或被一个或两个(C1-C4)烷基取代的氨基，所述的取代基相同或不同； -R11和R12每个独立代表氢原子或(C1-C4)烷基；R12还可以代表(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基甲基、羟基、(C1-C4)烷氧基、苄基或苯基；或R11和R12与它们连接的氮原子一起构成杂环，所述的杂环选自吖丁啶、吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉或全氢吖庚因； -或者R7和R12一起代表基团-(CH2)m-； -m是2或3； -R13和R14每个独立地代表氢原子或(C1-C4)烷基；R14还可以代表(C3-C7)环烷基甲基或苄基； -R15代表氢原子、(C1-C4)烷基、甲酰基、(C1-C4)烷基羰基； -R16代表(C1-C4)烷氧基； -R17和R18每个独立地代表氢原子或(C1-C4)烷基； -或R17和R18与它们连接的氮原子一起构成杂环，所述的杂环选自吡咯烷、哌啶和吗啉； -R19代表氢原子或(C1-C4)烷基； -R20和R21每个独立地代表氢原子或(C1-C4)烷基；R21还可以代表甲酰基或(C1-C4)烷基羰基。 该化合物呈碱或与酸的加成盐形式，以及呈水合物或溶剂化物形式。 |
| 摘要 | 本发明的目的是符合下式(I)的化合物，式中：-Ar代表单取代或双取代的苯基；-R1代表未取代或取代苯基；-R2代表：吡啶基；未取代或取代苯基；在苯基上未被取代或取代的苄基；-R2还可以代表：杂环基；-R3代表不同的值。制备方法及治疗用途。 |
| 国际公布 | 2006-03-02 WO2006/021654 法 |
