| 公开(公告)号 | CN101151262A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.26 |
| 申请(专利)号 | CN200680010601.4 |
| 申请日期 | 2006.03.30 |
| 专利名称 | 取代的哌啶 |
| 主分类号 | C07D413/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/12(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.3.31 US 60/666,556;2005.12.16 US 60/750,853 |
| 申请(专利权)人 | 斯皮德尔实验股份公司 |
| 发明(设计)人 | P·赫罗尔德;R·马;V·特欣克;C·马蒂;S·施图茨;S·杰拉科维克;F·霍林杰;Z·D·康蒂蒂斯;J·L·卢丁顿;M·奎尔姆巴克;A·斯托贾诺维克;D·贝恩克 |
| 地址 | 瑞士阿尔施韦尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-03-30 PCT/EP2006/061197 |
| 进入国家日期 | 2007.09.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王颖煜;刘 玥 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)或(II)的化合物 其中 R是C2-8-烯基，C1-8-烷基，C2-8-炔基，C0-8-烷基-羰基-氨基-C1-8-烷基，C3-8-环烷基-C0-8-烷基，C1-8-烷基-磺酰基-C1-8-烷基，任选N-单或N，N-二-C1-8-烷基化氨基甲酰基-C0-8-烷基，任选O-C1-8-烷基化羧基-C0-8-烷基，任选N和/或N’单、二-或三-C1-8-烷基化脲基-C1-8-烷基或杂环基羰基-C0-8-烷基，每个所述基团可以被取代，优选被下列基团取代：1-4个C1-8-烷氧基，C1-8-烷氧基-C1-8-烷氧基，C1-8-烷氧羰基-(N-C1-8-烷基)-氨基，C1-8-烷基，C1-8-烷基-羰基-(N-C1-8-烷基)-氨基，C1-8-烷基-硫烷基，C1-8-烷基-亚硫酰基，任选被1或2个芳基或C1-8-烷氧基基团取代的芳基-C1-8-烷氧基，任选被1或2个芳基或C1-8-烷氧基基团取代的芳基，芳基-氨基，氰基，C3-8-环烷氧基，卤素，杂环基-C0-8-烷基，杂环基-C1-8-烷氧基，杂环基-C0-8-烷基-氨基，杂环基-羰基，羟基，任选N-单或N，N-二-C1-8-烷基化氨基，任选N-单或N，N-二-C1-8-烷基化氨基甲酰基-C0-8-烷基，任选N-单或N，N-二-C1-8-烷基化氨甲酰氧基，任选N-单或N，N-二-C1-8-烷基化氨磺酰基，任选N-芳化了的或N-杂环基-取代的氨基甲酰基，氧代，三氟甲氧基或三氟甲基； R1是芳基或杂环基； R2是苊基，环己基，二嗪基，呋喃基，咪唑基，萘基，二唑基，唑基，苯基，吡嗪基，吡啶基，嘧啶基，吡咯基，氧代吡啶基，四唑基，噻吩基，或三唑基，每个所述基团可以被下列取代：1-3个C1-8-烷酰氧基-C1-8-烷基，C2-8-烯氧基，C1-8-烷氧基，C1-8-烷氧基-C1-8-烷氧基，C1-8-烷氧基-C1-8-烷氧基-C1-8-烷基，C1-8-烷氧基-C1-8-烷基，C1-8-烷氧羰基，C1-8-烷氧羰基氧基-C1-8-烷基，C1-8-烷基，羧基-C1-8-烷基，C1-8-烷氧基-C1-8-烷基硫烷基，C1-8-烷基硫烷基，C1-8-烷基硫烷基-C1-8-烷氧基，C1-8-烷基硫烷基-C1-8-烷氧基-C1-8-烷基，C1-8-烷基硫烷基-C1-8-烷基，氰基，氰基-C1-8-烷基，C3-8-环烷基-C0-6-烷氧基-C1-8-烷氧基，C1-6-烷氧基-C0-6-烷基-C3-8-环烷基-C0-6-烷氧基-C1-8-烷基，C3-8-环烷基-C0-6-烷氧基-C1-8-烷基，卤代C1-8-烷基，卤素，羟基-C1-8-烷基，羟基，氧化物，三氟甲氧基或三氟甲基基团，或C1-8-亚烷基二氧基，和/或被L1-T1-L2-T2-L3-T3-L4-T4-L5-U基团取代； L1、L2、L3、L4和L5每个独立地是键，C1-8-亚烷基，C2-8-亚烯基或C2-8-亚炔基，C3-8-环烯或是不存在的； T1、T2、T3和T4每个独立地是： (a)键，或不存在，或是下列基团中的一个 (b)-CH(OH)- (c)-CH(OR6)- (d)-CH(NR5R6)- (e)-CO- (f)-CR7R8- (g)-O-或-NR6- (h)-S(O)0-2- (i)-SO2NR6- (j)-NR6SO2- (k)-CONR6- (l)-NR6CO- (m)-O-CO- (n)-CO-O- (o)-O-CO-O- (p)-O-CO-NR6- (q)-N(R6)-CO-N(R6)- (r)-N(R6)-CO-O- (s)亚吡咯烷基，亚哌啶基或亚哌嗪基 (t)-C(R11)(R12)-， 如果键从杂原子出发，其中从(b)-(t)出发的键连接到相邻基团的饱和或芳族碳原子上，并且其中至多两个(b)-(f)基团、三个(g)-(h)基团和一个(i)-(t)基团是存在的； R3是氢，羟基，C1-8-烷氧基或C2-8-烯氧基； R4是氢，C2-8-烯基，C1-8-烷氧基，C1-8-烷氧基-C1-8-烷基，C1-8-烷氧基-C1-8-烷氧基，C1-8-烷基，任选(N-C1-8-烷基)-C1-8-烷氧羰基-氨基-C1-8-烷氧基，任选(N-C1-8-烷基)-C1-8-烷基羰基-氨基-C1-8-烷氧基，任选(N-单或N，N-二-C1-C8-烷基)-氨基-C1-8-烷氧基，苄基，C3-8-环烷基氧基，C3-8-环烷基氧基-C1-8-烷氧基，杂环基-C0-8-烷氧基，杂环基氧基-C1-8-烷氧基，羟基，羟基-C1-8-烷氧基-C1-8-烷氧基，羟基-C1-8-烷基，氧代或R4a-Z1-X1-基团，其中R4a是 (a)H- (b)C1-8-烷基- (c)C2-8-烯基- (d)羟基-C1-8-烷基- (e)多羟基-C1-8-烷基- (f)C1-8-烷基-O-C1-8-烷基- (g)芳基- (h)杂环基- (i)芳烷基- (j)杂环烷基- (k)芳氧烷基- (l)杂环基氧烷基- (m)(R5，R6)N-(CH2)1-3- (n)(R5，R6)N- (o)C1-8-烷基-S(O)0-2- (p)芳基-S(O)0-2- (q)杂环基-S(O)0-2- (r)HO-SO3-或其盐 (S)H2N-C(NH)-NH- (t)NC- 从(n)-(t)出发的键与相邻基团的碳原子连接，并且如果键从杂原子出发，该碳原子是饱和的； Z1 (a)是键，或不存在，或是下列基团中的一个 (b)-C1-8-亚烷基- (c)-C2-8-亚烯基- (d)-O-，-N(R11)-，-S(O)0-2- (e)-CO- (f)-O-CO- (g)-O-CO-O- (h)-O-CO-N(R11)- (i)-N(R11)-CO-O- (j)-CO-N(R11)- (k)-N(R11)-CO- (l)-N(R11)-CO-N(R11)- (m)-CH(OR9)- 从(d)和(f)-(m)出发的键与相邻基团的碳原子连接，并且如果键从杂原子出发，该碳原子是饱和的； X1 (a)是键，或不存在，或是下列基团中的一个 (b)-O- (c)-N(R11)- (d)-S(O)0-2- (e)-(CH2)1-3-； 或式(I)中的R3和R4一起是键； R5和R6各自独立地是氢、C1-8-烷基、C2-8-烯基、芳基-C1-8-烷基或酰基，或与它们结合的氮原子一起是5-或6-元 |
| 摘要 | 本发明描述了SP-P2140ATE-132-提取物，其是通式(I)和(II)的新的取代的哌啶，其具有说明书中所详细说明的取代基定义。该化合物尤其适合作为肾素抑制剂，并且是高度有效的。 |
| 国际公布 | 2006-10-05 WO2006/103277 英 |
