公开(公告)号
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CN101031565A
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公开(公告)日
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2007.09.05
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申请(专利)号
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CN200580032884.8
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申请日期
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2005.09.26
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专利名称
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取代的2H-1,3-苯并噁嗪-4(3H)-酮
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主分类号
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C07D413/12(2006.01)I
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分类号
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C07D413/12(2006.01)I;A61K31/536(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.9.29 US 60/614,564
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申请(专利权)人
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博尔托拉制药公司
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发明(设计)人
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罗伯特·M·斯卡伯勒;明纳卡什·S·文卡特拉曼;张晓明;安贾莉·潘迪
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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2005-09-26 PCT/US2005/034246
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进入国家日期
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2007.03.28
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专利代理机构
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中原信达知识产权代理有限责任公司
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代理人
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杨 青;樊卫民
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国省代码
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美国;US
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主权项
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具有下列通式的化合物,及其药学可接受的盐: 其中 R1为选自C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C3-5环烷基,C3-5环烷基-烷基,苄基,以及取代苄基的成员; R2为选自H和C1-6烷基的成员; R3为选自H,C1-6烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,C3-5环烷基,C3-5环烷基-烷基,C1-6卤代烷基,C1-6羟烷基,卤素,氰基和-C(O)R3a的成员,其中R3a是选自H,羟基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,氨基,C1-6烷基氨基和二-C1-6烷基氨基的成员; R4为选自H和C1-6烷基的成员; R5为选自H,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,苄基,芳基,C1-6烷基-N-(R5a)2;C1-6烷基-O-(R5a)的成员;其中各R5a是独立选自H和C1-6烷基的成员,以及任选两个与氮连接的R5a基团与该氮原子组合形成氮杂环丁烷,吡咯烷,哌啶或吗啉环; Ar为选自苯,吡啶,吡嗪和嘧啶的芳香环,分别任选取代以1-2个R6取代基, 其中各个R6独立地选自卤素,氰基,羟基,C1-6烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,C1-6烷氧基,C1-6卤代烷基,C1-6卤代烷氧基,C3-5环烷基-烷氧基,氨基,C1-6烷基氨基,二-C1-6烷基氨基,-C(=NR6a)-N(R6b)2,-C(O)R6a,-O(CH2)mOR6b,-(CH2)mOR6b,-O(CH2)mN(R6b)2和-(CH2)mN(R6b)2, 其中各个下标m独立地是1-3的整数,各个R6a是独立选自H,羟基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,氨基,C1-6烷基氨基和二-C1-6烷基氨基的成员,以及各个R6b是独立选自H,C1-4烷基和C1-4烷酰基的成员,以及任选两个与氮连接的R6b基团与该氮原子组合形成氮杂环丁烷,吡咯烷,哌啶或吗啉环; L为选自键和-NH-的连接基团; R7为选自H,卤素,氰基,C1-6烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,C1-6烷氧基和C1-6卤代烷基的成员。
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摘要
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本发明提供取代的苯并噁嗪-4(3H)-酮,其可用于治疗血栓症和用于降低患者继发性缺血事件的可能性和/或严重性。
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国际公布
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2006-04-13 WO2006/039212 英
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