| 公开(公告)号 | CN101037434A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申请(专利)号 | CN200610064888.0 |
| 申请日期 | 2006.03.16 |
| 专利名称 | 硝呋太尔的生产方法 |
| 主分类号 | C07D413/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/12(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 韩志强 |
| 发明(设计)人 | 韩志强 |
| 地址 | 063020河北省唐山市高新技术开发区火炬路太阳石药业 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 薛俊英;王维玉 |
| 国省代码 | 河北;13 |
| 主权项 | 一种生产硝呋太尔的方法，该方法包括进行如下化学反应： (1)使3-甲硫基-2-羟基-丙基肼(化合物6)和碳酸二乙酯在碱存在下加热反应，得到N-氨基-5-甲硫基甲基-2-噁唑烷酮(化合物7)，其中所述的碱选自碱金属氢氧化物或氢化钠； (2)使化合物7与5-硝基糠醛(化合物8)反应，得到目的产物硝呋太尔。 |
| 摘要 | 本发明涉及药品生产领域，具体的，本发明公开了抗菌素类药物硝呋太尔改进的生产方法。该方法使用硫脲作为起始原料制备硝呋太尔，其改进之处在于在制备中间体2-(甲硫基甲基)-氧杂环丙烷时，不再使用已知方法中所使用的甲硫醇或甲硫醇钠；另外，在使3-甲硫基-2-羟基-丙基肼和碳酸二乙酯于碱存在下加热反应进行合环生成N-氨基-5-甲硫基甲基-2-噁唑烷酮的工艺中，本发明的生产方法不再使用已知方法中常用的金属钠。所有这些改进都大大地改善了硝呋太尔的制备，特别是大规模的工业化生产的生产条件，降低了环境污染，有利于保证安全生产。 |
| 国际公布 |
