公开(公告)号
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CN101035784A
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公开(公告)日
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2007.09.12
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申请(专利)号
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CN200580032153.3
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申请日期
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2005.09.20
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专利名称
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新的二环抗菌素
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主分类号
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C07D413/14(2006.01)I
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分类号
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C07D413/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.9.24 EP PCT/EP2004/010762;2005.7.15 EP PCT/EP2005/007731
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申请(专利权)人
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埃科特莱茵药品有限公司
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发明(设计)人
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克里斯蒂安·胡彻维伦;让-菲利普·萨里维特;科内丽亚·祖玛布朗-埃科林
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地址
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瑞士阿施威尔
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颁证日
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国际申请
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2005-09-20 PCT/EP2005/010154
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进入国家日期
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2007.03.23
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专利代理机构
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中国商标专利事务所有限公司
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代理人
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徐小琴
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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一种选自包含式I化合物的组的化合物: 其中R1表示烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤素或氰基; U、V、W和X中的1~2个表示N,其它的表示CH,或者U、V和/或W也可以表示CRa,且X也可以表示CRb; Ra表示卤素; Rb表示卤素或烷氧基; D表示烷基、芳基或杂芳基; M选自M1、M2、M3和M4所组成的组: 其中 A1表示NHCO、OCH2、CH2CH2、CH=CH或CH(OH)CH2; A2表示NHCH2、NHCO、NHCH2CONH、NHCH2CH=CH、CH2CH2、CH2CO、COCH2、CH2CH(OH)或CH2CH(OCONH2); B1和B2分别独立地表示N或CH; 当A1表示OCH2时,B1表示CH; n是1;或当B1是CH时n是0;且 p是1;或当B2是CH时p是0; 其中 A3表示NHCO、CH2CH2、CH=CH、COCH2、CH(OH)CH2、CH2CH(OH)、CH(OH)CH(OH)或OCH2; A4表示CH2、CO、CH2CH=CH、COCH=CH或CH2CONH; R2表示氢、烷基、羟烷基、烷基羰氧基烷基、氨甲酰氧烷基、羧基烷基或氨甲酰烷基; R3和R4分别独立地表示氢、羟基或烷基羰氧基;或R3和R4一起表示与连接基团R3和R4的碳原子相连接的桥连二甲基亚甲二氧基链; R5表示氢、烷基或羟烷基;且 虚线表示单键,或当R3和R4表示氢时也表示双键; 其中 A5表示CH2CH2、CH=CH、COCH2、CH(OH)CH2、NHCO(CH2)m、NHCOCH2O、NHCOOCH2或O(CH2)q; m是0、1或2; q是1、2或3且 B6表示N且A6表示CH2、CH2CH2、CH2CH=CH或CH2CH2S;或 B6表示CH且A6表示CH2NHCH2、CH2NHCH2CONH或CH2NHCH2CH=CH; 其中 A7表示NHCO、CH2CH2或OCH2; A8表示CH2;且 R6表示氢或烷基; 以及该化合物的前药、互变异构体、光学纯的对映体、对映体的混合物、外消旋物、光学纯的非对映异构体、非对映异构体的混合物、非对映异构的外消旋物、非对映异构的外消旋物的混合物、内消旋形式、盐或溶剂配合物形式。
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摘要
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本发明涉及新的式I的抗菌素,其中R1表示烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤素或氰基;U、V、W和X中的1~2个表示N,其它的表示CH,或者U、V和/或W也可以表示CRa,且X也可以表示CRb;Ra表示卤素;Rb表示卤素或烷氧基;M是包含非芳环或杂环基的环链;且D表示烷基、芳基或杂芳基。
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国际公布
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2006-03-30 WO2006/032466 英
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