| 公开(公告)号 | CN101014594A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申请(专利)号 | CN200580022749.5 |
| 申请日期 | 2005.07.11 |
| 专利名称 | 哌啶衍生物作为肾素抑制剂 |
| 主分类号 | C07D413/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/538(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.9 CH 1158/04 |
| 申请(专利权)人 | 斯皮德尔实验股份公司 |
| 发明(设计)人 | P·赫罗尔德;R·马哈;S·斯涂特茨;A·斯托贾诺维克;V·特欣克;N·乔特兰德;D·贝恩克 |
| 地址 | 瑞士阿尔施韦尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-11 PCT/EP2005/053306 |
| 进入国家日期 | 2007.01.05 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;黄可峻 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式(I)化合物及其盐、前药或其中一个或多个原子被其非放射性稳定同位素置换的化合物，特别是可药用的盐 其中 (A)R1是芳基，此时R2是四唑基或咪唑基，它可以被1-3个卤原子、羟基、氰基、三氟甲基、C1-6烷基、卤代-C1-6烷基、羟基-C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、氰基-C1-6烷基、羧基-C1-6烷基、C1-6烷酰氧基-C1-6烷基、C1-6烷氧基羰氧基-C1-6烷基、C1-6烷氧羰基或C1-6烷氧基，或一个C1-6亚烷二氧基，和/或被一个L1-T1-L2-T2-L3-T3-L4-T4-L5-U基团取代；或 (B)R1是芳基，此时X是-O-CH-R11-CO-NR9；或 (C)R1是芳基，此时Z是-alk-NR9-，其中alk代表C1-6亚烷基，且n为1；或 (D)R1是苯基，它可以被1-4个以下基团取代：乙脒基-C1-6烷氧基，乙脒基-C1-6烷基，酰基-C1-6烷氧基-C1-6烷基，(N-酰基)-C1-6烷氧基-C1-6烷氨基，C1-6烷氧基，C1-6烷氧基-C1-6烷氧基，C1-6烷氧基-C1-6烷氧基-C1-6烷基，C1-6烷氧基-C1-6烷基，(N-C1-6烷氧基)-C1-6烷氨基羰基-C1-6烷氧基，(N-C1-6烷氧基)-C1-6烷氨基羰基-C1-6烷基，C1-6烷氧基-C1-6烷基氨甲酰基，C1-6烷氧基-C1-6烷基羰基，C1-6烷氧基-C1-6烷基羰基氨基，1-C1-6烷氧基-C1-6烷基咪唑-2-基，2-C1-6烷氧基-C1-6烷基-4-氧代咪唑-1-基，1-C1-6烷氧基-C1-6烷基四唑-5-基，5-C1-6烷氧基-C1-6烷基四唑-1-基，6-烷氧基氨基羰基-C1-6烷氧基，C1-6烷氧基氨基羰基-C1-6烷基，C1-6烷氧羰基，C1-6烷氧羰基-C1-6烷氧基，C1-6烷氧羰基-C1-6烷基，C1-6烷氧羰基氨基-C1-6烷氧基，C1-6烷氧羰基氨基-C1-6烷基，C1-6烷基，(N-C1-6烷基)-C1-6烷氧基-C1-6烷基氨甲酰基，(N-C1-6烷基)-C1-6烷氧基-C1-6烷基羰基氨基，(N-C1-6烷基)-C1-6烷氧羰基氨基，(N-C1-6烷基)-C0-6烷基羰基氨基-C1-6烷氧基，(N-C1-6烷基)-C0-6烷基羰基氨基-C1-6烷基，(N-C1-6烷基)-C1-6烷基磺酰氨基-C1-6烷氧基，(N-C1-6烷基)-C1-6烷基磺酰氨基-C1-6烷基，C1-6烷基脒基，C1-6烷基氨基羰基-C1-6烷氧基，二C1-6烷基氨基羰基-C1-6烷氧基，C1-6烷基氨基羰基-C1-6烷氧基-C1-6烷基，C1-6烷氨基羰基-C1-6烷基，C1-6烷氨基羰基氨基-C1-6烷氧基，C1-6烷氨基羰基氨基-C1-6烷基，二C1-6烷氨基羰基-C1-6烷基，C1-6烷氨基-C2-6烷氧基，二C1-6烷氨基-C2-6烷氧基，C1-6烷氨基-C1-6烷基，二C1-6烷氨基-C1-6烷基，C1-6烷基氨甲酰基，二C1-6烷基氨甲酰基，C0-6烷基羰基，C0-6烷基羰基氨基-C1-6烷氧基，C0-6烷基羰基氨基，C0-6烷基羰基氨基-C1-6烷基，C1-6烷基羰氧基-C1-6烷氧基，C1-6烷基羰氧基-C1-6烷基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷基磺酰基-C1-6烷氧基，C1-6烷基磺酰基-C1-6烷基，C1-6烷基磺酰氨基-C1-6烷氧基，C1-6烷基磺酰氨基-C1-6烷基，氨甲酰基，氨甲酰-C1-6烷氧基，氨甲酰-C1-6烷基，羧基-C1-6烷氧基，羧基-C1-6烷氧基-C1-6烷基，羧基-C1-6烷基，氰基，氰基-C1-6烷氧基，氰基-C1-6烷基，C3-6环烷基羰基氨基-C1-6烷氧基，C3-6环烷基羰基氨基-C1-6烷基，环丙基-C1-6烷基，O，N-二甲基羟基氨基-C1-6烷基，卤代-C1-6烷氧基，卤代-C1-6烷基，卤素，羟基-C1-6烷氧基-C1-6烷氧基，羟基-C1-6烷氧基-C1-6烷基，羟基-C1-6烷基，(N-羟基)-C1-6烷氨基羰基-C1-6烷氧基，(N-羟基)-C1-6烷氨基羰基-C1-6烷基，(N-羟基)氨基羰基-C1-6烷氧基，(N-羟基)氨基羰基-C1-6烷基，2-氧代唑烷基-C1-6烷氧基，2-氧代唑烷基-C1-6烷基，O-甲肟基-C1-6烷基或三氟甲基；或 (E)R1是被以下基团取代的芳基：3-乙酰氨基甲基吡咯烷基，3-C1-6烷氧基-C1-6烷基吡咯烷基，3，4-二羟基吡咯烷基，2，6-二甲基吗啉基，3，5-二甲基吗啉基，二烷基，二氧戊环基，4，4-二氧代硫代码啉基，二噻烷基，二硫戊环基，2-羟基甲基吡咯烷基，4-羟基哌啶基，3-羟基吡咯烷基，咪唑基烷氧基，咪唑基烷基，2-甲基咪唑基烷氧基，2-甲基咪唑基烷基，3-甲基[1，2，4]二唑-5-基烷氧基，5-甲基[1，2，4]二唑-3-基烷氧基，3-甲基[1，2，4]二唑-5-基烷基，5-甲基[1，2，4]二唑-3-基烷基，4-甲基哌嗪基，5-甲基四唑-1-基烷氧基，5-甲基四唑-1-基烷基，吗啉基，[1，2，4]二唑-5-基烷氧基，[1，2，4]二唑-5-基烷基，唑-4-基烷氧基，唑-4-基烷基，2-氧代-[1，3]嗪基，2-氧代唑烷基，2-氧代咪唑烷基，2-氧代吡咯烷基，4-氧代哌啶基，2-氧代吡咯烷基烷氧基，2-氧代吡咯烷基烷基，2-氧代四氢嘧啶基，4-氧代硫代吗啉基，哌嗪基，哌啶基，吡咯烷基，吡咯基，[1，2，4]三唑-1-基烷氧基，[1，2，4]三唑-4-基烷氧基，[1，2，4]三唑-1-基烷基，[1，2，4]三唑-4-基烷基，四唑-1-基烷氧基，四唑-2-基烷氧基，四唑-5-基烷氧基，四唑-1-基烷基，四唑-2-基烷基，四唑-5-基烷基，噻唑-4-基烷氧基，噻唑-4-基烷基，硫代吗啉基；或者 (F)R1是任选被取代的杂环基，特别是(D)或(E)中指定的杂环基，尤其是：苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，苯并呋喃基，苯并唑基，二氢苯并呋喃基，3，4-二氢-2H-苯并[1，4]嗪基，二氢-3H-苯并[1，4]嗪基，二氢-2H-苯并[1，4]噻嗪基，2，3-二氢吲 |
| 摘要 | 本申请涉及通式(1)的新颖的取代哌啶化合物，其中R1、R2、R3、R4、W、X、Z、m和n均与说明书中详细定义的相同，还涉及它们的制备方法和这些化合物作为药物、特别是作为肾素抑制剂的应用。 |
| 国际公布 | 2006-01-19 WO2006/005741 英 |
