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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:吡啶并-嘧啶衍生物,它们的制备方法与其治疗用途专利检索:专利号/专利人/发明人
    

吡啶并-嘧啶衍生物,它们的制备方法与其治疗用途

公开(公告)号 CN101124223A  
公开(公告)日 2008.02.13  
申请(专利)号 CN200580027865.6  
申请日期 2005.07.13  
专利名称 吡啶并-嘧啶衍生物,它们的制备方法与其治疗用途  
主分类号 C07D417/04(2006.01)I  
分类号 C07D417/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.7.15 FR 0407898  
申请(专利权)人 赛诺菲-安万特  
发明(设计)人 B·鲍里;P·卡塞拉斯;S·杰格哈姆;P·帕雷奥特  
地址 法国巴黎  
颁证日  
国际申请 2005-07-13 PCT/FR2005/001809  
进入国家日期 2007.02.15  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘维升;林 森  
国省代码 法国;FR  
主权项 下式(I)化合物: 式中: -R1选自(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、CH2COR4、苯基或被羟基和/或卤素和/或(C1-C6)烷基取代的苯基; -R4代表羟基、(C1-C4)烷氧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或二(C1-C4)烷基氨基; -Ar1代表选自下述的基团: -R5代表氰基、羟基(C1-C4)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C4)烷基或(CH2)nNR7R8、CO2R7、CONHNR7R8、CONR7R8、CONR8OR9、(CH2)nNR7COR8、(CH2)nNR7COOR8基团; -R6代表氢原子、(C1-C4)烷基或R5的其中一个值; -或者R5与R6如前所定义,它们结合在一起构成有4-7个链节的环,每个链节含有0-2个选自N和O的杂原子,所述有4-7个链节的环任选被一个或多个取代基取代,这些取代基独立地选自卤素、(C1-C4)烷基、卤化(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、(CH2)mNR7R8或叔丁氧基羰基; -R7和R8彼此独自地代表选自H、苯基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基-OH、(C3-C7)环烷基、-(C3-C7)环烷基-NH2、-(C1-C4)烷基-(C3-C7)环烷基、C(=NH)NH2、SO2(C1-C6)烷基、SO2-苯基的取代基,R8还可代表叔丁氧基羰基或苄氧基羰基; -或者R7与R8与它们带有的氮原子一起构成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基,所述基团未被取代或者被(C1-C6)烷基、(C1-C4)烷基-OH、COO(C1-C6)烷基、F基团一次或多次取代; -R9代表氢原子或(C1-C4)烷基; -Ar2代表未被取代的苯基或被相似或不同的取代基取代1-5次的苯基,这些取代基选自卤素原子、(C1-C4)烷基、三氟甲基或(C1-C4)烷氧基; -n代表1、2或3; -m代表0、1、2或3。  
摘要 本发明的目的是式(I)的吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物,它们的制备与其治疗应用,它们呈碱或与在药物上可接受酸的加成盐,呈水合物或溶剂化物,以及呈对映异构体、非对映异构体及其混合物形式。本发明的目的是它们的制备方法、含有式(I)化合物的药物组合物的制备方法,以及它们治疗癌的用途。  
国际公布 2006-02-16 WO2006/016067 法  
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