| 公开(公告)号 | CN101087784A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580039756.6 |
| 申请日期 | 2005.09.21 |
| 专利名称 | 显示CRTH2受体拮抗性的吲哚乙酸及其应用 |
| 主分类号 | C07D417/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.21 US 60/611,316 |
| 申请(专利权)人 | 阿特西斯公司 |
| 发明(设计)人 | 尤谢夫·L·本纳尼;劳伦斯·N·塔梅;伊丽莎白·安·格利森;迈克尔·约瑟夫·罗巴奇 |
| 地址 | 美国俄亥俄州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-21 PCT/US2005/034029 |
| 进入国家日期 | 2007.05.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 庞立志;梁 谋 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有式I的化合物： 及其可药用盐和前药，其中： 点划线是单键或双键； X是C＝O、S＝O或SO2； Z是N或共价键； R1选自氢和任选取代的C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C1-10烷基芳基、C1-10烷基杂芳基、-C1-10烷基-O-C1-10烷基、-C1-10烷基-O-芳基、-C1-10烷基-O-杂芳基、芳基或杂芳基； R2、R2a、R3和R3a独立地选自H、卤素或C1-10烷基，其中R2a和R3a只有在与之连接的碳是饱和的时候存在；或者 R2和R3形成任选取代的饱和、不饱和或芳族5-或6-元环；或者 R2和R2a形成任选取代的饱和3-6元环； R4是H、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基或卤素，其中R4只有在与之连接的碳是饱和的时候存在； R5是H、C1-10烷基、全卤烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C1-10烷基芳基、C1-10烷基杂芳基、芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基可以任选被一个或多个选自C1-10烷基、卤素、C1-10烷氧基或CN的取代基取代： R6是一个或多个H、卤素、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、CN、OR7、SR7、芳基或杂芳基；且 R7是H、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、芳基或杂芳基。 |
| 摘要 | 本发明涉及起CRTH2受体拮抗剂作用的吲哚乙酸化合物。本发明还涉及这些化合物抑制前列腺素D2及其代谢物或某些凝血烷代谢物与CRTH2受体结合从而治疗对这样的抑制敏感的病症的应用。 |
| 国际公布 | 2006-03-30 WO2006/034419 英 |
