| 公开(公告)号 | CN101048403A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申请(专利)号 | CN200580036057.6 |
| 申请日期 | 2005.08.16 |
| 专利名称 | 杂环的抗病毒化合物 |
| 主分类号 | C07D417/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D333/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.23 US 60/603,771;2005.5.4 US 60/677,710 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·F·布雷克;J·B·菲尔;J·P·费舍尔;J·E·罗宾逊;S·R·斯本塞;P·J·斯滕格尔;R·T·亨德里克斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-16 PCT/EP2005/008855 |
| 进入国家日期 | 2007.04.20 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 根据式I的化合物及其可药用盐： 其中： A选自A-1、A-2、A-3、A-4、A-5、A-6、A-7和A-8； X为CH或N； Y为H、碱金属或NH4+； X6为-O-、-NR6-或者X6不存在； R1在每种情况下独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-4烷基、C1-6烷氧基、任选取代的苯基、任选取代的苯基-C1-6烷基、C1-6羟烷基、C1-3烷氧基-C1-6烷基、任选取代的苯氧基、任选取代的苯基-C1-3烷氧基、C1-6杂烷氧基、羟基、卤素-X1(CH2)oCOR5、-(CH2)oCOR5、-X1(CH2)oSO2R7、-(CH2)oSO2R7、-X5C(＝O)R9、-NR6SO2R7、-X4(CH2)rNRa′Rb′、-CO2R6、X4NRaRb、硝基和氰基，其中所述任选取代的苯基用1至3个独立选自C1-3烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-3烷氧基、苯氧基、C1-3卤代烷基、羟基、卤素、NRaRb、氰基和硝基的取代基取代； R2为独立地选自C1-6烷基、C3-6烯基、C3-6炔基、吡啶甲基、咪唑啉基甲基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-3烷基、C1-6杂烷基和苯基-C1-3烷基，其中所述苯基任选地用1至3个独立选自C1-3烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-3烷氧基、苯氧基、C1-3卤代烷基、羟基、卤素、NRaRb、氰基和硝基的取代基取代； R3在每种情况下独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-4烷基、C1-6烷氧基、卤素； R4为氢、C1-6烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-4烷基、C1-6杂烷基、苯基或者苯基-C1-4烷基，其中所述苯基任选独立地用1至3个R3基团取代； R5为羟基、C1-6烷氧基、-NRaRb、苯基或者C1-6杂烷氧基； R6为氢或者C1-6烷基； R7为C1-6烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-4烷基、-NRaRb、-NR6(CH2)p-苯基、-NHBoc、C1-6杂烷基、-X2(CH2)oCOR5、任选取代的异唑、苯基或者苯基-C1-3烷基，其中所述苯基以及所述异唑各自任选地用1至3个C1-3烷基、C1-3烷氧基、卤素、硝基或氰基进行独立取代； R8为R6或C1-6酰基； R9为C1-6烷基、C3-7环烷基、苯基、NRaRb或OR4，其中所述R4不是氢，且所述苯基任选地用1至3个R3基团取代； R10为苯基或者吡啶基，其中所述苯基和所述吡啶基任选地用1至3个选自C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷基、卤素、NRaRb、氰基和硝基的取代基取代； Ra和Rb(i)独立地为氢、C1-6烷基或C1-6杂烷基，或者(ii)一起为(CH2)q、-(CH2)2OC(＝O)-或者(CH2)2X3(CH2)2； Ra′和Rb′(i)独立地为氢、C1-6烷基或C1-6杂烷基，或者(ii)Ra为-SO2R4、-SO2NRaRb或-COR9且Rb为氢，或者(iii)Ra′和Rb′一起为(CH2)q或(CH2)2X3(CH2)2； X1为O、S(O)p、C(＝O)或NR6； X2为NR6或键； X3为-O-、C＝O或者NR8； X4为X1或者键； X5为NR6或者O； m和n独立地为0-3； o和r独立地为1-6； p为0-2； q为4-7。 |
| 摘要 | 具有式I并且其中A、m和R1如本文定义的化合物是丙型肝炎病毒聚合酶抑制剂。也公开了用于治疗由HCV介导的疾病以及用来抑制肝炎病毒复制的组合物和方法。也公开了用于制备化合物(I)的方法以及方法中所用的合成中间体。 |
| 国际公布 | 2006-03-02 WO2006/021340 英 |
