| 公开(公告)号 | CN100360527C |
| 公开(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申请(专利)号 | CN200380108269.1 |
| 申请日期 | 2003.12.22 |
| 专利名称 | CB1受体反激动剂 |
| 主分类号 | C07D417/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.1.2 EP 03000002.0 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 沃尔夫冈·古帕;沃尔夫冈·哈皮;汉斯·彼得·马蒂;罗伯特·纳奎兹安 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-22 PCT/EP2003/014721 |
| 进入国家日期 | 2005.07.04 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)的化合物及其药用盐 其中R1是氢，或C1-C8烷基； R2是氢，C1-C8烷基，C1-C8链烯基，C1-C8烷氧基-C1-C8烷基，C1-C8烷氧羰基氨基，-(CH2)m-R2a或-NHC(O)-R2a； 或R1和R2与它们连接的氮原子一起形成任选地含有一个或两个另外的杂原子的5-或6-元饱和杂环，所述杂原子独立地选自氮、氧和硫，所述杂环任选地独立地被羟基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、氨基、C1-C8烷基氨基、氟化C1-C8烷基或氟化C1-C8烷氧基单-、双-或三-取代； R2a是C3-C6环烷基，其任选地独立地被羟基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、氟化C1-C8烷基或氟化C1-C8烷氧基单-、双-、三-或四-取代；C3-C6环烯基，其任选地独立地被羟基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、氟化C1-C8烷基或氟化C1-C8烷氧基单-、双-或三-取代；5-或6-元一价饱和杂环，其含有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子，所述杂环任选地独立地被羟基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、氨基、C1-C8烷基氨基、氟化C1-C8烷基或氟化C1-C8烷氧基单-、双-或三-取代；5-或6-元一价杂芳环，其含有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子，所述杂芳环任选地独立地被羟基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤素、氨基、C1-C8烷基氨基单-、双-或三-取代；或苯基，其可以任选地独立地被羟基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤素、C1-C8烷基氨基、卤代C1-C8烷基、卤代C1-C8烷氧基或硝基单-、双-或三-取代； R3是C1-C8烷基，C1-C8链烯基，C1-C8烷氧基-C1-C8烷基，二-苯基-C1-C8烷基，或-(CH2)nR3a； R3a是C3-C6环烷基，其可以任选地与苯环稠合；或C3-C6环烷基，其可以任选地独立地被羟基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、氟化C1-C8烷基或氟化C1-C8烷氧基单-、双-或三-取代；C3-C6环烯基，其可以任选地独立地被羟基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、氟化C1-C8烷基或氟化C1-C8烷氧基单-、双-或三-取代；5-或6-元一价饱和杂环，其含有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子，所述杂环任选地独立地被羟基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、氨基、C1-C8烷基氨基、氟化C1-C8烷基或氟化C1-C8烷氧基单-、双-或三-取代；5-或6-元一价杂芳环，其含有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子，所述杂芳环任选地独立地被羟基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤素、氨基、C1-C8烷基氨基单-、双-或三-取代；或苯基，其可以任选地独立地被羟基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤素、C1-C8烷基氨基、卤代C1-C8烷基、卤代C1-C8烷氧基或硝基单-、双-或三-取代； R4是C1-C8烷基，C1-C8烷氧羰基；C3-C6环烷基，其可以任选地独立地被羟基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、氟化C1-C8烷基或氟化C1-C8烷氧基单-、双-或三-取代；5-或6-元一价杂芳环，其含有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子，所述杂芳环任选地独立地被羟基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤素、氨基、C1-C8烷基氨基单-、双-或三-取代；苯氧基-C1-C8烷基，其中所述苯基部分可以任选地独立地被羟基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤素、C1-C8烷基氨基、卤代C1-C8烷基、卤代C1-C8烷氧基或硝基单-、双-或三-取代；或苯基，其可以任选地独立地被羟基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤素、C1-C8烷基氨基、卤代C1-C8烷基、卤代C1-C8烷氧基或硝基单-、双-或三-取代，或所述苯基残基的两个相邻取代基一起为-O-(CH2)p-O-或-(CH2)2O； R5和R6各自独立地选自氢、C1-C8烷基、卤素或氟化甲基； R7是氢，C1-C8烷基或卤素； m为0，1，2或3； n为0，1，2，3或4； p为1，2或3。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物及其药用盐，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物用于治疗和/或预防与CBI受体的调节有关的疾病。 |
| 国际公布 | 2004-07-22 WO2004/060888 英 |
