| 公开(公告)号 | CN101068810A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580037090.0 |
| 申请日期 | 2005.09.26 |
| 专利名称 | 喹诺酮化合物 |
| 主分类号 | C07D417/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/06(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/02(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P11/ |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.28 JP 282814/2004 |
| 申请(专利权)人 | 大塚制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 黑田武志;山内孝仁;筱原友一;大岛邦生;北岛千春;永尾仁;福岛多惠;友安崇浩;石山广信;太田和秀;高野雅明;住田卓美 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-26 PCT/JP2005/018217 |
| 进入国家日期 | 2007.04.27 |
| 专利代理机构 | 北京市金杜律师事务所 |
| 代理人 | 孟凡宏 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种通式(I)代表的喹诺酮化合物或其盐， 其中A是直键、低级亚烷基或低级烷叉基； X是氧原子或硫原子； 喹诺酮骨架3和4位之间的键是单键或双键； R4和R5分别代表氢原子，条件是当喹诺酮骨架3和4位之间的键是双键时，R4和R5可以连接到一起形成-CH＝CH-CH＝CH-； R1是下列(1-1)到(1-29)中的一种： (1-1)氢原子， (1-2)低级烷基， (1-3)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷基，其中所述成员选自苯基、低级烷基、低级烷氧基、卤原子、-(B)1NR6R7硝基、羧基、低级烷氧羰基、氰基、苯基低级烷氧基、苯氧基、哌啶基低级烷氧羰基、任选被一个或多个环烷基取代的氨基低级烷氧羰基、任选在2-咪唑啉环上被一个或多个低级烷硫基取代的2-咪唑啉基羰基、任选在3-吡咯啉环上被一个或多个低级烷基取代的3-吡咯啉基羰基、任选在噻唑烷环上被苯基取代的噻唑烷基羰基、3-氮杂二环[3.2.2]壬基羰基、哌啶基低级烷基、任选在氨基上被一个或多个低级烷基取代的苯胺基低级烷基、苯硫基低级烷基、二氢吲哚基低级烷基、和任选在哌啶环上被一个或多个低级烷基取代的哌啶基羰基， (1-4)环烷基低级烷基， (1-5)苯氧基低级烷基， (1-6)萘基低级烷基， (1-7)低级烷氧基低级烷基， (1-8)羧基低级烷基， (1-9)低级烷氧羰基低级烷基， (1-10)任选在吡啶环上被一个或多个成员取代的吡啶基低级烷基，其中所述成员选自：卤素原子；哌啶基；吗啉代基；任选在哌嗪环上被一个或多个选自苯基和低级烷基的成员取代的哌嗪基；噻吩基；苯基；吡啶基；哌啶基低级烷基；苯硫基低级烷基；联苯基；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；吡啶基氨基；吡啶基羰基氨基；低级烷氧基；任选在氨基上被一个或多个低级烷基取代的苯胺基低级烷基；和任选在氨基上被一个或多个低级烷基取代的苯胺基， (1-11)氰基低级烷基， (1-12)-A1-CONR8R9， (1-13)下列通式的基团 (1-14)苯基， (1-15)喹啉基低级烷基， (1-16)低级烷氧基低级烷氧基取代的低级烷基， (1-17)羟基取代的低级烷基， (1-18)任选在噻唑环上被选自卤素原子、苯基、噻吩基和吡啶基的一个或多个成员取代的噻唑基低级烷基， (1-19)任选被1个或多个卤素原子取代的低级烷基， (1-20)低级烷基甲硅氧基低级烷基， (1-21)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯氧基低级烷基，其中所述成员选自：任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；低级烷氧基；卤素原子；低级烯基；环烷基；硝基；和苯基， (1-22)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯硫基低级烷基， (1-23)任选在哌啶环上被选自苯基低级烷基和苯基的一个或多个成员取代的哌啶基低级烷基， (1-24)任选在哌嗪环上被一个或多个苯基取代的哌嗪基低级烷基， (1-25)1，2，3，4-四氢异喹啉基低级烷基， (1-26)萘氧基低级烷基， (1-27)任选在苯并噻唑环上被一个或多个烷基取代的苯并噻唑氧基低级烷基， (1-28)被选自喹啉氧基和异喹啉氧基的一个或多个成员取代的低级烷基， (1-29)任选在吡啶环上被一个或多个低级烷基取代的吡啶氧基低级烷基； R2是下列(2-1)到(2-33)的一种： (2-1)氢原子， (2-2)低级烷氧基， (2-3)低级烷基， (2-4)羧基低级烷氧基， (2-5)低级烷氧羰基低级烷氧基， (2-6)羟基， (2-7)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷氧基，其中所述成员选自：卤素原子；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷硫基；低级烷氧基；硝基；低级烷基磺酰基；低级烷氧羰基；苯基低级链烯基；低级烷酰氧基；和1，2，3-噻二唑基， (2-8)任选在哌啶环上被一个或多个低级烷基取代的哌啶基低级烷氧基， (2-9)任选被一个或多个低级烷基取代的氨基取代的低级烷氧基， (2-10)低级烯氧基， (2-11)任选在吡啶环上被一个或多个低级烷基取代的吡啶基低级烷氧基，每个低级烷基取代基任选被一个或多个卤素原子取代， (2-12)低级炔氧基， (2-13)苯基低级炔氧基， (2-14)苯基低级烯氧基， (2-15)任选在呋喃环上被一个或多个低级烷氧羰基取代的呋喃基低级烷氧基， (2-16)任选在四唑环上被选自苯基、苯基低级烷基和环烷基低级烷基的一个成员取代的四唑基低级烷氧基， (2-17)任选在1，2，4-噁二唑环上被苯基取代的1，2，4-噁二唑基低级烷氧基，其中苯基取代基任选被一个或多个低级烷基取代， (2-18)任选在异噁唑环上被一个或多个低级烷基取代的异噁唑基低级烷氧基， (2-19)任选在1，3，4-噁二唑环上被苯基取代的1，3，4-噁二唑基低级烷氧基，其中每个苯基取代基任选被一个或多个低级烷基取代， (2-20)低级烷酰基低级烷氧基， (2-21)任选在噻唑环上被选自低级烷基和苯基的一个或多个成员取代的噻唑基低级烷氧基，其中每个苯基取代基任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代， (2-22)任选在哌啶环上被一个或多个苯甲酰基取代 |
| 摘要 | 本发明涉及由通式(1)代表的喹诺酮化合物或其盐，其中A是直键、低级亚烷基或低级烷叉基；X是氧原子或硫原子；R4和R5分别代表氢原子；喹诺酮骨架3和4位之间的键是单键或双键；R1是氢原子等；R2是氢原子等；并且R3是氢原子等。本发明的喹诺酮化合物或其盐诱导TFF产生，因此可以用于治疗和/或预防例如消化道疾病、口腔疾病、上呼吸道疾病、呼吸道疾病、眼部疾病、癌症和伤口的疾病。 |
| 国际公布 | 2006-04-06 WO2006/035954 英 |
