公开(公告)号
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CN101039939A
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公开(公告)日
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2007.09.19
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申请(专利)号
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CN200580034902.6
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申请日期
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2005.10.05
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专利名称
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作为CDK1抑制剂的喹唑啉基亚甲基噻唑啉酮类
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主分类号
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C07D417/06(2006.01)I
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分类号
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C07D417/06(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.10.14 US 60/618,612;2005.5.13 US 60/681,079
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申请(专利权)人
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霍夫曼-拉罗奇有限公司
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发明(设计)人
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陈 力;陈少清;刘进军
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2005-10-05 PCT/EP2005/010703
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进入国家日期
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2007.04.12
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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王 旭
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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下式的化合物: 其中 R1为氢,低级烷基或 X选自:低级亚烷基,含有3至6个碳原子的环低级亚烷基,和羟基低级亚烷基; 选自: 芳基环, 含有3至6个碳原子的环烷基环, 含有3至5个碳原子和1至2个选自氧、氮和硫中的杂原子的4至6元杂环烷基环,以及 含有1至2个选自氧、硫和氮中的杂原子的5或6元杂芳环; R5和R6独立地选自:氢,羟基,羟基-低级烷基,低级烷基,卤素,全氟-低级烷基和低级烷氧基; R3选自:氢,-NH-R7和-NH-C(O)-R8; R4选自:氢,低级烷基和-O(CH2CH2O)y-R10; R7为氢或低级烷基; R8和R10为低级烷基; n为0至1的整数;以及 y为0至3的整数; 前提条件是,当n为0且R1为氢或低级烷基时,那么R3/R4不能都为氢;或 化合物的N-氧化物,其中R1包含在杂芳环中的氮;砜,其中R1包含在杂环烷基环或杂芳环中的硫;或其药用盐。
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摘要
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本发明公开了式(I)的喹唑啉噻唑啉酮衍生物,其中R1,R3,R4,X和n具有如上定义的含义,其证明CDK1抗增殖活性,并且可以用作抗癌药剂。
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国际公布
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2006-04-20 WO2006/040050 英
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