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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:作为CDK1抑制剂的喹唑啉基亚甲基噻唑啉酮类专利检索:专利号/专利人/发明人
    

作为CDK1抑制剂的喹唑啉基亚甲基噻唑啉酮类

公开(公告)号 CN101039939A  
公开(公告)日 2007.09.19  
申请(专利)号 CN200580034902.6  
申请日期 2005.10.05  
专利名称 作为CDK1抑制剂的喹唑啉基亚甲基噻唑啉酮类  
主分类号 C07D417/06(2006.01)I  
分类号 C07D417/06(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.10.14 US 60/618,612;2005.5.13 US 60/681,079  
申请(专利权)人 霍夫曼-拉罗奇有限公司  
发明(设计)人 陈 力;陈少清;刘进军  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2005-10-05 PCT/EP2005/010703  
进入国家日期 2007.04.12  
专利代理机构 中科专利商标代理有限责任公司  
代理人 王 旭  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 下式的化合物: 其中 R1为氢,低级烷基或 X选自:低级亚烷基,含有3至6个碳原子的环低级亚烷基,和羟基低级亚烷基; 选自: 芳基环, 含有3至6个碳原子的环烷基环, 含有3至5个碳原子和1至2个选自氧、氮和硫中的杂原子的4至6元杂环烷基环,以及 含有1至2个选自氧、硫和氮中的杂原子的5或6元杂芳环; R5和R6独立地选自:氢,羟基,羟基-低级烷基,低级烷基,卤素,全氟-低级烷基和低级烷氧基; R3选自:氢,-NH-R7和-NH-C(O)-R8; R4选自:氢,低级烷基和-O(CH2CH2O)y-R10; R7为氢或低级烷基; R8和R10为低级烷基; n为0至1的整数;以及 y为0至3的整数; 前提条件是,当n为0且R1为氢或低级烷基时,那么R3/R4不能都为氢;或 化合物的N-氧化物,其中R1包含在杂芳环中的氮;砜,其中R1包含在杂环烷基环或杂芳环中的硫;或其药用盐。  
摘要 本发明公开了式(I)的喹唑啉噻唑啉酮衍生物,其中R1,R3,R4,X和n具有如上定义的含义,其证明CDK1抗增殖活性,并且可以用作抗癌药剂。  
国际公布 2006-04-20 WO2006/040050 英  
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