| 公开(公告)号 | CN101012224A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申请(专利)号 | CN200710019900.0 |
| 申请日期 | 2007.02.01 |
| 专利名称 | 喹啉衍生物、其制备方法及其医药用途 |
| 主分类号 | C07D417/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国药科大学 |
| 发明(设计)人 | 尤启冬;曹 鑫;刘晓蓉;李志裕;陆小云 |
| 地址 | 210009江苏省南京市童家巷24号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 南京苏科专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 孙立冰 |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 通式I的喹啉衍生物或其药学可以接受的盐： 其中Z代表O、S或NR；R代表氢或1至3个碳原子的烷基； X代表5元或6元芳环，所述芳环含有1至3个独立选自N、O和S的杂原子，芳环可被1至4个下列取代基取代：卤素、1至3个碳原子的烷基、卤代甲基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、腈基、硝基、羧基、苯甲酰基、氨基、烷氧基、苯氧基或巯基；或X代表8至10个原子的双环杂芳基环，所述杂芳基环含有1至4个独立选自N、O和S的杂原子，它们可被1至4个下列取代基取代：卤素、l至3个碳原子的烷基、卤代甲基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、腈基、硝基、羧基或苯甲酰基； G1或G4各自独立的代表氢或卤素； G2或G3各自独立的代表氢、卤素、1至6个碳原子的烷基、羟甲基、卤代甲基、1至6个碳原子的烷氧基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、腈基、硝基、羧基、氨基、羟氨基、苯氧基、苯基、苄基、N-烷基氨基甲酰基、苯基氨基、苄基氨基或，其中Y代表O、NR或S，R代表氢或1至3个碳原子的烷基；R1代表含4至7个原子的饱和杂环，所述杂环含有1至3个独立选自N、O或S的杂原子，该杂环上可被1至4个下列取代基取代：甲基、乙基、丙基、卤素、羟基、羟甲基、羟乙基、氨甲基、二甲氨基、氨乙基、甲氨基、乙氨基或二乙氨基，m代表0至4的整数； n代表0、1或2。 |
| 摘要 | 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类酪氨酸蛋白激酶和一氧化氮合成酶双重抑制剂3-腈基喹啉衍生物(I)，其中G1、G2、G3、G4、X、Z、n的定义见说明书。本发明还公开了化合物I的制备方法，含其的药物组合物，及用于治疗肿瘤疾病的用途。 |
| 国际公布 |
