| 公开(公告)号 | CN101061116A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申请(专利)号 | CN200580039886.X |
| 申请日期 | 2005.09.19 |
| 专利名称 | 磺酰胺化合物 |
| 主分类号 | C07D417/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/12(2006.01)I;C07D419/12(2006.01)I;C07C311/21(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.24 US 60/612,720 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | B·阿利森;V·K·霍;M·C·W·皮佩尔;M·H·拉比诺维茨;H·文卡特桑 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-19 PCT/US2005/033692 |
| 进入国家日期 | 2007.05.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;黄可峻 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 式(I)化合物 其中 X为C1-2烷基或者一个键； R1选自： a)萘基、苯基，所述苯基任选在两个相邻碳原子上与Rf稠合， Rf是具有0或者1个不饱和键并且具有0、1或者2个为羰基的碳成员的直链3元-5元烃基部分， b)Ar6-，其中Ar6是具有作为连接点的碳原子、具有1个或者2个为-N＝的杂原子并且任选苯并或者吡啶并稠合的6元杂芳基， c)Ar5-，其中Ar5是具有作为连接点的碳原子、具有1个选自O、S、＞NH和＞NC1-4烷基的杂原子、具有0或者1个为-N＝的另外杂原子并且任选苯并或者吡啶并稠合的5元杂芳基， d)Ar6-6-，其中Ar6-6是具有连接点并且稠合至具有1个或者2个为-N＝的杂原子上的6元杂芳基的苯基， e)Ar6-5-，其中Ar6-5是具有连接点并且稠合至5元杂芳基上的苯基或者吡啶基，所述5元杂芳基具有1个选自O、S、＞NH和＞NC1-4烷基的杂原子并且具有0个或者1个为-N＝的另外杂原子， 其中a)～e)各自被0、1、2或者3个Rq取代， Rq独立地选自-C1-4烷基、羟基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、硝基、氰基、氨基C1-4烷基、C1-4烷基氨基C1-4烷基、二C1-4烷基氨基C1-4烷基、HO-C1-4烷基、C1-4烷基O-C1-4烷基、HS-C1-4烷基、C1-4烷基S-C1-4烷基、C1-4烷氧基和C1-4烷基S-； R2选自-H、-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-C3-7环烷基和-C3-7环烯基； Ra独立地选自-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C3-6环烷基、苯基、呋喃基、噻吩基、苄基、吡咯-1-基、-OH、-OC1-6烷基、-OC3-6环烷基、-O苯基、-O苄基、-SH、-SC1-6烷基、-SC3-6环烷基、-S苯基、-S苄基、氰基、硝基、-N(Ry)Rz(其中Ry和Rz独立地为-H、-C1-4烷基或者-C1-6环烷基C1-4烷基)、-(C＝O)C1-4烷基、-SCF3、卤素、三氟甲基、-OCF3和-COOC1-4烷基、-COOH，或者，两个相邻的Ra可以另外与连接的碳原子合起来形成选自苯基、吡啶基和嘧啶基的稠合环； 另外地，R2和一个Ra可以合起来为-CH2-或者＞C＝O，从而形成与苯基稠合的环； Rb选自2，4-二氟、2，6-二氟，或者，在2-和3-位上的两个相邻Rb可以合起来形成选自唑、噻唑、噻二唑、[1，3]二氧杂环戊烯和吡嗪的五元或者六元杂环； Rc独立地选自氢、-C1-4烷基、全卤代C1-4烷基、单卤代C1-4烷基、二卤代C1-4烷基、氨基C1-4烷基、C1-4烷基氨基C1-4烷基、二C1-4烷基氨基C1-4烷基、HO-C1-4烷基、HS-C1-4烷基、C1-4烷基S-C1-4烷基、-C0-2烷基COOC1-4烷基、-C0-2烷基COOH，和-C0-2烷基CON(Rs)Rt；-COO-C0-2烷基-环A，和-COO-C1-2烷基-CON(Rs)Rt； Rs和Rt独立地选自-H、-C1-4烷基、C1-6环烷基C1-4烷基、苯基、被卤素取代的苯基、苄基、被卤素取代的苄基， 或者另外地，Rs和Rt与它们连接的氮原子合起来形成吡咯烷、哌啶或者吗啉； 环A选自： i)具有作为连接点的碳原子并且具有1个或者2个为-N＝的杂原子的6元杂芳基； ii)5元杂芳基，其具有作为连接点的碳原子、具有1个选自O、S、＞NH和＞NC1-4烷基的杂原子，并且具有0或者1个为-N＝的另外杂原子；和 iii)5元或者6元非芳香杂环，其具有作为连接点的碳原子或者氮原子、具有1个或者2个选自O、S和N的杂原子、具有0个或者1个双键、具有0个或者1个被羰基替换的碳，并且任选被-C1-4烷基、-OH或者卤素取代； Rd独立地选自氢、-C1-4烷基、-OH、-OC1-6烷基、HO-C1-4烷基、全卤代C1-4烷基、单卤代C1-4烷基或者二卤代C1-4烷基、氨基C1-4烷基、C1-4烷基氨基C1-4烷基、二C1-4烷基氨基C1-4烷基、HS-C1-4烷基、C1-4烷基S-C1-4烷基，和任选取代的苯基；或者两个Rd可以合起来为＝O，其中至少一个Rc选自-COOC1-4烷基、-COO-环A、-COOH、-CON(Rs)Rt和-COOC1-2烷基CON(Rs)Rt； 另外地，一个Rc和一个Rd可以合起来形成双键； 及其对映异构体、非对映异构体、水合物、溶剂化物和药学上可接受的盐、酯以及酰胺。 |
| 摘要 | 某些磺酰胺化合物是可以用于治疗CCK1/CCK2介导的疾病的双重CCK1/CCK2抑制剂。 |
| 国际公布 | 2006-04-06 WO2006/036670 英 |
