公开(公告)号
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CN101119993A
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公开(公告)日
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2008.02.06
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申请(专利)号
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CN200680002003.2
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申请日期
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2006.01.09
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专利名称
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作为选择性雄激素受体调节剂的氨基苯基衍生物
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主分类号
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C07D451/02(2006.01)I
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分类号
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C07D451/02(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2005.1.10 US 60/642,841
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申请(专利权)人
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阿卡蒂亚药品公司
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发明(设计)人
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纳塔利·施林格;米克尔·博厄斯·蒂格森;简·帕夫拉斯;法布里奇奥·巴达拉斯;拉斯穆斯·莱温斯基;比尔吉特·温思·伦德;罗杰·奥尔森
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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2006-01-09 PCT/US2006/000733
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进入国家日期
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2007.07.10
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专利代理机构
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北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司
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代理人
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王达佐;韩克飞
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式(I)所表示的化合物、或其前药、其立体异构体或其药物可接受的盐: 其中: 包含原子Y1和Y2的环A是任意取代的双环或三环非芳香性杂环,所述任意取代的双环或三环非芳香性杂环包含选自N、O、S、SO2、S=O、C=O和C=S的高达三个的杂原子,其中Y1和Y2都不是C=O或C=S; R1选自氰基和硝基; 如果Z1或Z2之一是氢,而另一个不是氢,那么Z1和Z2均独立地选自氢、任意取代的烷基、任意取代的烯基、任意取代的炔基、任意取代的环烃基、任意取代的杂环基、卤素、氰基、羟基、任意取代的氨基烷基、任意地取代烃氧基、任意取代的芳基、任意取代的杂芳基、任意取代的杂环基烷基、任意取代的杂芳基烷基、-C(O)OR4、-C(O)NR4R5、-NHC(O)R4、-NHSO2R4、-CH=NOR4、-CF3、-OC(O)R4、-COR4、SR4、-S(O)nR8和-SO2NR8R9; R4和R5均独立地选自氢、烷基或取代的烷基、烯基或取代的烯基、炔基或取代的炔基、环烃基或取代的环烃基、杂环基烷基或取代的杂环基烷基、芳基烷基或取代的芳基烷基、芳基或取代的芳基、杂芳基烷基或取代的杂芳基烷基以及杂芳基或取代的杂芳基; R6和R7均独立地选自氢、卤素、氰基、羟基、烷基或取代的烷基、烯基或取代的烯基、炔基或取代的炔基、环烃基或取代的环烃基、杂环基烷基或取代的杂环基烷基、芳基烷基或取代的芳基烷基、芳基或取代的芳基、杂芳基烷基或取代的杂芳基烷基、杂芳基或取代的杂芳基、OR4、NR4R5、SR4、C(O)R4、C(O)OR4、C(O)NR4R5、NHC(O)R4、NR4HC(O)R5、OC(O)R4、C(S)R4、C(S)OR4、C(S)NR4R5、NHC(S)R4、OC(S)R4、S(O)nR4、SO2NR4R5、OSO2R4、NHSO2R4以及被OR4、NR4R5、SR4、C(O)R4 C(O)OR4、C(O)NR4R5、NHC(O)R4、NR4C(O)R5、OC(O)R4、C(S)R4、C(S)OR4、C(S)NR4R5、NHC(S)R4、OC(S)R4、S(O)nR4、SO2NR4R5、OSO2NR4或NHSO2NR4取代的烷基; R8和R9均独立地选自氢、烷基或取代的烷基、烯基或取代的烯基、炔基或取代的炔基、环烃基或取代的环烃基、杂环基烷基或取代的杂环基烷基、芳基烷基或取代的芳基烷基以及杂芳烷基或取代的杂芳烷基;以及 n是1至3的整数。 但是所述化合物不是: 或
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摘要
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本文公开了一类新颖的具有结构(I)的氨基苯基化合物,其中R1是氰基或硝基,并且环A是双环或三环桥连杂环,及其作为雄激素受体调节剂用于治疗和预防与之相关疾病状态的用途。
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国际公布
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2006-07-20 WO2006/076317 英
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